Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Bromidrato de Citalopram funciona? Farmacologia
Resultados de eficácia
Dados pré-clínicos
Toxicidade aguda
Baixa toxicidade aguda.
Toxicidade crônica
Sem restrições terapêuticas.
Estudos reprodutivos
Sem preocupações especiais em mulheres com potencial reprodutivo. Em animais, causou anomalias ósseas em doses muito altas. Reduziu peso de filhotes e fertilidade em exposições elevadas.
Potencial mutagênico/carcinogênico
Não apresenta.
Estudos em humanos
Depressão
Estudos mostraram eficácia em doses de 20-60 mg/dia com melhora significativa em escalas de depressão após 6 semanas.
Prevenção de recaída
Dois estudos comprovaram eficácia na prevenção de recaídas por 24 semanas (10,5%-13,8% recaída vs 24,3%-31% com placebo).
Transtorno do pânico
Eficácia comprovada em doses de 20-60 mg/dia após 8 semanas, mantida em tratamento de 12 meses.
TOC
Eficácia significativa em doses de 20-60 mg/dia após 12 semanas.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Mecanismo
Inibidor potente e seletivo da recaptação de serotonina (ISRS). Não afeta recaptação de noradrenalina, dopamina ou GABA. Baixa afinidade por receptores (5-HT, dopamina, histamina, colinérgicos), o que reduz efeitos colaterais.
Propriedades
Suprime sono REM como outros antidepressivos. Potencializa efeito de analgésicos opióides. Não compromete funções cognitivas ou psicomotoras. Pode alterar intervalo QT em ECG.
Farmacocinética
Absorção
Quase completa, independente de alimentos. Biodisponibilidade: 80%.
Distribuição
Volume de distribuição: 12-17 L/kg. Ligação a proteínas: <80%.
Metabolismo
Metabolizado em derivados ativos (desmetilcitalopram, didesmetilcitalopram) por enzimas CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. Citalopram inalterado é predominante no plasma.
Eliminação
Meia-vida: ~36 horas. Excretado principalmente pelo fígado (85%) e rins (15%).
Populações especiais
Idosos: meia-vida prolongada (até 3,75 dias). Hepatopatas: meia-vida duplicada. Nefropatas leves/moderados: sem ajuste. Metabolizadores pobres de CYP2C19: considerar dose inicial de 10 mg/dia.