Como o Brometo de Rocurônio age no organismo?
Resultados de eficácia
A eficácia foi avaliada por estudos que mediram o bloqueio da transmissão nervo-músculo e condições de intubação, indicadores padrão para relaxantes musculares.
Estudos em crianças mostraram que o início de ação com dose de 0,6 mg/kg é ligeiramente mais rápido que em adultos. Recém-nascidos e adolescentes tiveram início médio de 1 minuto, enquanto bebês, crianças pequenas e maiores tiveram 0,4 a 0,8 minutos. A duração do relaxamento e recuperação foi menor em crianças. O tempo para reaparecimento do estímulo muscular foi maior em recém-nascidos e bebês (56-60 minutos) comparado a crianças maiores e adolescentes (37-45 minutos).
Referências bibliográficas:
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Características farmacológicas
Como funciona?
Grupo farmacoterapêutico: Relaxantes musculares de ação periférica.
Mecanismo de ação
Age bloqueando os receptores de acetilcolina na junção neuromuscular, impedindo a contração muscular. Seu efeito é revertido por medicamentos como neostigmina.
Efeitos
A dose para 90% de bloqueio neuromuscular é 0,3 mg/kg. Em bebês, essa dose é menor (0,25 mg/kg). Com 0,6 mg/kg, o efeito dura 30-40 minutos. A recuperação completa leva cerca de 50 minutos.
Intubação na anestesia de rotina
Com 0,6 mg/kg, condições adequadas para intubação ocorrem em 60 segundos em 80% dos pacientes. Com 0,45 mg/kg, ocorre em 90 segundos.
Indução rápida
Com 1,0 mg/kg, intubação adequada em 60 segundos em 93-96% dos pacientes. Efeito dura cerca de 1 hora.
Uso em crianças
Início de ação mais rápido que em adultos. Recém-nascidos e adolescentes: 1 minuto; bebês e crianças: 0,4-0,8 minutos. Efeito dura mais em recém-nascidos e bebês.
Uso em idosos e pacientes com problemas de fígado, rins ou vesícula
Doses de manutenção podem durar mais (cerca de 20 minutos) comparado a pacientes saudáveis (13 minutos). Não há acúmulo com doses repetidas.
Uso em UTI
Após infusão contínua por 20+ horas, recuperação muscular leva 1,5 hora (pacientes estáveis) a 4 horas (pacientes graves).
Cirurgia do coração
Pode causar leve aumento da frequência cardíaca (até 9%) e pressão arterial (até 16%).
Como reverter o efeito?
Revertido por sugamadex ou inibidores da acetilcolinesterase (neostigmina, etc.).
Como o corpo processa o medicamento?
Após injeção na veia, meia-vida é 73 minutos. Eliminado por rins e fígado (40% na urina em 12-24h).
Em crianças
Parâmetros farmacocinéticos variam conforme idade: recém-nascidos têm maior volume de distribuição e meia-vida mais longa que crianças maiores.
Resumo dos parâmetros em crianças:
| Parâmetros farmacocinéticos do brometo de rocurônio em pacientes pediátricos típicos | |||||
| Parâmetro farmacocinético | Recém nascidos (0-27 dias) | Bebês (28 dias-2 meses) | Crianças pequenas (3-23 meses) | Crianças (2-11 anos) | Adolescentes (11-17 anos) |
| Depuração (L/h/kg) | 0,293 | 0,293 | 0,293 | 0,293 | 0,293 |
| Volume de distribuição (L/kg) | 0,424 | 0,295 | 0,232 | 0,177 | 0,174 |
| Meia-vida (h) | 1,1 | 0,9 | 0,8 | 0,7 | 0,7 |
Em idosos e pacientes com problemas de fígado, rins ou vesícula
Pacientes com doença hepática têm meia-vida prolongada em 30 minutos. Pacientes renais e idosos podem ter redução na depuração.
Em UTI
Em infusão contínua por 20+ horas, meia-vida chega a 21,5 horas em pacientes graves.
Estudos em animais
Efeitos observados apenas em doses muito superiores às humanas. Segurança em UTI baseia-se principalmente em estudos clínicos.
Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)