Ação da Substância - Brometo de Rocurônio Nova Farma

Bula Brometo de Rocurônio Nova Farma

Princípio ativo: Brometo de Rocurônio

Classe Terapêutica: Relaxante Muscular De Ação Periférica

Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)

Como o Brometo de Rocurônio age no organismo?

Resultados de eficácia


A eficácia foi avaliada por estudos que mediram o bloqueio da transmissão nervo-músculo e condições de intubação, indicadores padrão para relaxantes musculares.

Estudos em crianças mostraram que o início de ação com dose de 0,6 mg/kg é ligeiramente mais rápido que em adultos. Recém-nascidos e adolescentes tiveram início médio de 1 minuto, enquanto bebês, crianças pequenas e maiores tiveram 0,4 a 0,8 minutos. A duração do relaxamento e recuperação foi menor em crianças. O tempo para reaparecimento do estímulo muscular foi maior em recém-nascidos e bebês (56-60 minutos) comparado a crianças maiores e adolescentes (37-45 minutos).

Referências bibliográficas:

1 - Viby-Mogensen, Eur J Anaes 1994, 11 (suppl 9), 28-32
2 - Meretoja, Eur J Anaes Suppl 1995, Sept; 11: 19-22
3 - Mirakhur, Eur J Anaes 1994, 11 (suppl 9), 41-43
4 - Mellinghoff, Eur J Anaes 1994, 11 (suppl 9), 20-24
5 - Booij, Eur J Anaes 1994, 11 (suppl 9), 16-19
6 - Heier, Anesth Analg 2000: 90: 175-179
7 - Dobson, Anaesthesia 1999; 54 : 172-176
8 - Larsen, Eur J Anesth 2005 Oct; 22: (10): 748-53
9 - Andrews, Acta Anesth Suppl 9, 133-140 (1999)
10 - McCourt, Anaesthesia 53, 867-871 (1998)
11 - Magorian T, Wood P, Caldwell J, Fisher D, Segredo V, Szenohradszky J, Sharma M, Gruenke L, Miller R. The pharmacokinetics and neuromuscular effects of rocuronium bromide in patients with liver disease. Anaesth Analg 1995; 80:754-759. (95P 01045)
12 - Nitschmann et al, Eur J Anaes 1994, 11 (suppl 9), 113-115
13 - Naguib, Eur J Anaes. 1994, 11(suppl 9), 122-127

Características farmacológicas


Como funciona?

Grupo farmacoterapêutico: Relaxantes musculares de ação periférica.

Mecanismo de ação

Age bloqueando os receptores de acetilcolina na junção neuromuscular, impedindo a contração muscular. Seu efeito é revertido por medicamentos como neostigmina.

Efeitos

A dose para 90% de bloqueio neuromuscular é 0,3 mg/kg. Em bebês, essa dose é menor (0,25 mg/kg). Com 0,6 mg/kg, o efeito dura 30-40 minutos. A recuperação completa leva cerca de 50 minutos.

Intubação na anestesia de rotina

Com 0,6 mg/kg, condições adequadas para intubação ocorrem em 60 segundos em 80% dos pacientes. Com 0,45 mg/kg, ocorre em 90 segundos.

Indução rápida

Com 1,0 mg/kg, intubação adequada em 60 segundos em 93-96% dos pacientes. Efeito dura cerca de 1 hora.

Uso em crianças

Início de ação mais rápido que em adultos. Recém-nascidos e adolescentes: 1 minuto; bebês e crianças: 0,4-0,8 minutos. Efeito dura mais em recém-nascidos e bebês.

Uso em idosos e pacientes com problemas de fígado, rins ou vesícula

Doses de manutenção podem durar mais (cerca de 20 minutos) comparado a pacientes saudáveis (13 minutos). Não há acúmulo com doses repetidas.

Uso em UTI

Após infusão contínua por 20+ horas, recuperação muscular leva 1,5 hora (pacientes estáveis) a 4 horas (pacientes graves).

Cirurgia do coração

Pode causar leve aumento da frequência cardíaca (até 9%) e pressão arterial (até 16%).

Como reverter o efeito?

Revertido por sugamadex ou inibidores da acetilcolinesterase (neostigmina, etc.).

Como o corpo processa o medicamento?

Após injeção na veia, meia-vida é 73 minutos. Eliminado por rins e fígado (40% na urina em 12-24h).

Em crianças

Parâmetros farmacocinéticos variam conforme idade: recém-nascidos têm maior volume de distribuição e meia-vida mais longa que crianças maiores.

Resumo dos parâmetros em crianças:
Parâmetros farmacocinéticos do brometo de rocurônio em pacientes pediátricos típicos
Parâmetro farmacocinéticoRecém nascidos (0-27 dias)Bebês (28 dias-2 meses)Crianças pequenas (3-23 meses)Crianças (2-11 anos)Adolescentes (11-17 anos)
Depuração (L/h/kg)0,2930,2930,2930,2930,293
Volume de distribuição (L/kg)0,4240,2950,2320,1770,174
Meia-vida (h)1,10,90,80,70,7

Em idosos e pacientes com problemas de fígado, rins ou vesícula

Pacientes com doença hepática têm meia-vida prolongada em 30 minutos. Pacientes renais e idosos podem ter redução na depuração.

Em UTI

Em infusão contínua por 20+ horas, meia-vida chega a 21,5 horas em pacientes graves.

Estudos em animais

Efeitos observados apenas em doses muito superiores às humanas. Segurança em UTI baseia-se principalmente em estudos clínicos.

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