Ação da Substância - Brometo de Rocurônio Mylan

Resultados de eficácia

A eficácia foi avaliada em estudos que mediram o bloqueio da transmissão nervo-músculo e condições para passagem do tubo na traqueia.

Em crianças, o início de ação com 0,6 mg/kg é ligeiramente mais rápido que em adultos. Recém-nascidos e adolescentes têm início médio de 1 minuto, enquanto bebês (28 dias a 2 meses), crianças pequenas (3-23 meses) e maiores (2-11 anos) têm 0,4, 0,6 e 0,8 minutos respectivamente. O tempo de recuperação tende a ser menor em bebês.

Referências bibliográficas:

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Características farmacológicas

Como age (farmacodinâmica)

Grupo: Relaxantes musculares periféricos. Código ATC: M03AC09.

Mecanismo

Bloqueador neuromuscular não despolarizante de ação intermediária e início rápido. Age competindo pelos receptores de acetilcolina na junção neuromuscular. Seu efeito pode ser revertido por remédios como neostigmina.

Efeitos

A dose para 90% de bloqueio neuromuscular (DE90) é ~0,3 mg/kg. Em bebês, é menor que em adultos e crianças (0,25; 0,35 e 0,40 mg/kg respectivamente).

Com 0,6 mg/kg, a duração clínica é 30-40 min. A recuperação total leita ~50 min. O tempo de recuperação de 25% a 75% é ~14 min. Doses maiores prolongam o efeito.

Passagem do tubo na traqueia

Com 0,6 mg/kg, condições adequadas ocorrem em ~60 segundos. Com 0,45 mg/kg, em ~90 segundos.

Anestesia rápida

Com 1,0 mg/kg, condições adequadas ocorrem em 60 segundos em 93-96% dos pacientes. Duração clínica ~1 hora.

Crianças

O início de ação em crianças com 0,6 mg/kg é mais rápido que em adultos. Recém-nascidos e adolescentes têm início médio de 1 minuto; bebês, crianças pequenas e maiores têm 0,4, 0,6 e 0,8 min. Tempo de recuperação menor em crianças.

Idosos e problemas hepáticos/renais

Doses de manutenção podem durar mais (~20 min) nesses pacientes sob anestesia inalatória, vs. ~13 min em pacientes saudáveis. Não há efeito cumulativo.

UTI

Após infusão contínua por ≥20h, o tempo para recuperação varia conforme estado do paciente: ~1,5h sem falência múltipla de órgãos; ~4h com falência.

Cirurgia cardíaca

Com 0,6-0,9 mg/kg, as alterações mais comuns são leve aumento da frequência cardíaca (≤9%) e pressão arterial (≤16%).

Reversão

O efeito pode ser revertido por sugamadex ou inibidores da acetilcolinesterase (neostigmina, etc.).

Como o corpo processa (farmacocinética)

Após injeção, concentração plasmática segue três fases. Em adultos, meia-vida ~73 min, volume de distribuição ~203 mL/kg, depuração ~3,7 mL/kg/min. Excretado na urina (40% em 12-24h) e bile.

Crianças

Parâmetros farmacocinéticos proporcionais ao peso. Volume de distribuição e meia-vida diminuem com a idade.

Resumo por idade:

Idosos e problemas hepáticos/renais

Em doenças hepáticas, meia-vida prolongada em ~30 min e depuração reduzida em ~1 mL/kg/min.

UTI

Após infusão contínua ≥20h, meia-vida e volume de distribuição aumentam. Em falência múltipla de órgãos: meia-vida ~21,5h, volume ~1,5 L/kg, depuração ~2,1 mL/kg/min.

Segurança pré-clínica

Efeitos observados apenas em exposições muito acima das humanas. Não há modelo animal ideal para UTI - segurança baseada principalmente em estudos clínicos.