Ação da Substância - Brometo de Rocurônio Eurofarma - Momenta

Resultados de Eficácia

A eficácia foi avaliada por estudos que mediram o bloqueio neuromuscular e condições de intubação, indicadores confiáveis para agentes bloqueadores neuromusculares.

Estudos em crianças mostraram que o início de ação com dose de 0,6 mg/kg é ligeiramente mais rápido que em adultos. Recém-nascidos e adolescentes têm início de ação médio de 1 minuto, enquanto bebês (28 dias-2 meses), crianças pequenas (3-23 meses) e maiores (2-11 anos) têm 0,4 min, 0,6 min e 0,8 min. O tempo de recuperação tende a ser menor em bebês. Recém-nascidos e bebês têm tempo médio de recuperação mais longo (56,7 e 60,7 min) que crianças (45,4 min), maiores (37,6 min) e adolescentes (42,9 min).

Referências bibliográficas:

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Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Relaxantes musculares, agentes de ação periférica. Código ATC: M03AC09.

Mecanismo de ação

Brometo de Rocurônio é um bloqueador neuromuscular não despolarizante de ação intermediária e rápida. Atua competindo por receptores nicotínicos na junção neuromuscular. Essa ação é revertida por inibidores da acetilcolinesterase como neostigmina.

Efeitos farmacodinâmicos

A dose para 90% de bloqueio neuromuscular (DE90) é 0,3 mg/kg. Em bebês é menor que em adultos e crianças (0,25; 0,35 e 0,40 mg/kg). Com 0,6 mg/kg, o efeito dura 30-40 minutos. Tempo total de recuperação é 50 minutos.

Intubação em anestesia de rotina

Com 0,6 mg/kg, condições adequadas de intubação ocorrem em 60 segundos. Com 0,45 mg/kg, condições aceitáveis em 90 segundos.

Indução rápida

Com 1,0 mg/kg, condições adequadas em 60 segundos em 93-96% dos pacientes. Duração clínica cerca de 1 hora.

Crianças

Início de ação mais rápido que adultos. Recém-nascidos e adolescentes têm início médio de 1 minuto; bebês 0,4 min; crianças pequenas 0,6 min; maiores 0,8 min. Tempo de recuperação maior em recém-nascidos e bebês.

Idosos e problemas hepáticos/renais

A duração pode ser maior (cerca de 20 min) sob anestesia inalatória. Sem efeito cumulativo com doses repetidas.

UTI

Após infusão contínua, tempo para recuperação varia conforme estado do paciente (1,5h sem falência múltipla de órgãos; 4h com falência).

Cirurgia cardiovascular

Efeitos cardiovasculares comuns: pequeno aumento de frequência cardíaca (até 9%) e pressão arterial média (até 16%).

Reversão

O efeito pode ser revertido por sugamadex ou inibidores da acetilcolinesterase.

Propriedades farmacocinéticas

Em adultos, meia-vida de eliminação média 73 min. Excretado na urina (40% em 12-24h) e bile. Cerca de 50% é eliminado inalterado.

Crianças

Parâmetros farmacocinéticos proporcionalmente lineares com peso. Volume de distribuição e meia-vida diminuem com idade.

Parâmetros em crianças:

Idosos e problemas hepáticos/renais

Em problemas hepáticos, meia-vida prolongada em 30 min e depuração reduzida. Na UTI com falência múltipla de órgãos, meia-vida média 21,5h.

Segurança pré-clínica

Efeitos observados apenas em exposições muito acima das humanas. Segurança em UTI baseada principalmente em estudos clínicos.