Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como os ingredientes ativos de Britens funcionam?
Resultados de Eficácia
Estudos clínicos avaliaram eficácia, segurança e tolerância da associação Tartarato de Brimonidina + Maleato de Timolol.1,2,3,4
Um estudo de 7 dias (N=73) mostrou que a associação foi bem tolerada, com segurança similar às substâncias isoladas, reduzindo pressão intraocular em até 7,8 mmHg em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular.1
Dois estudos de 3 meses (N=1.159) mostraram que a associação forneceu controle consistente da pressão ocular, sendo superior ao timolol e à brimonidina isolados, com perfil de segurança favorável.2,3,4
Referências:
1 Allergan, Inc. Clinical Study Report 190342-011T (dated Aug 2001).
2 Allergan, Inc. CSR190342-012T (dated Jun 2001).
3 Allergan, Inc. CSR 190342-013T (dated Jun 2001).
4 Sherwood MB, Craven ER, Chou C, et al. Arch Ophthalmol. 2006;124:1230-1238.
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Esta associação reduz pressão intraocular por mecanismos complementares. Brimonidina é um agonista alfa-2-adrenérgico que diminui produção de humor aquoso e aumenta drenagem uveoescleral. Timolol bloqueia receptores beta-adrenérgicos, reduzindo produção de humor aquoso. Ambas agem rapidamente, com pico em 1-2 horas e efeito prolongado.
Farmacocinética
Estudos em voluntários saudáveis mostraram perfis farmacocinéticos similares entre associação e monoterapias. Meia-vida sistêmica é de 7 horas. Brimonidina é metabolizada principalmente no fígado, enquanto timolol tem meia-vida plasmática de 4 horas.
Farmacocinética animal
Em animais, ambas substâncias são rapidamente absorvidas após aplicação ocular, distribuindo-se por todas estruturas oculares, especialmente córnea, íris e humor aquoso.
Carcinogenicidade e Mutagenicidade
Estudos não mostraram efeitos carcinogênicos relevantes. Ambas substâncias apresentaram baixo potencial mutagênico em testes.