Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Brilinta age no corpo?
Resultados de Eficácia
A eficácia vem do estudo PLATO, que comparou ticagrelor com clopidogrel, ambos com AAS e outros tratamentos padrão. O estudo incluiu 18.624 pacientes com problemas cardíacos graves (dor no peito instável, infarto com ou sem elevação no exame).
Pacientes receberam clopidogrel (75 mg/dia, com dose inicial de 300 mg) ou ticagrelor (dose inicial 180 mg, seguido de 90 mg 2x/dia). O tratamento durou 12 meses.
Figura. Risco do primeiro evento cardiovascular grave
Ticagrelor reduziu eventos graves comparado ao clopidogrel em todos os tipos de pacientes.
Tabela. Eventos no estudo PLATO
| Evento avaliado | Pacientes com eventos | ||||
Ticagrelor | Clopidogrel (%) N=9291 | Redução do Risco (%) | Hazard Ratio (HR) (IC 95%) | valor-p | |
| Morte cardíaca/infarto/derrame | 9,3 | 10,9 | 16 | 0,84 (0,77;0,92) | p=0,0003 |
| Morte cardíaca | 3,8 | 4,8 | 21 | 0,79 (0,69;0,91) | p=0,0013 |
| Infarto (exceto silencioso) | 5,4 | 6,4 | 16 | 0,84 (0,75;0,95) | p=0,0045 |
| Derrame | 1,3 | 1,1 | -17 | 1,17 (0,91;1,52) | p=0,2249 |
Outros resultados | |||||
| Morte cardíaca/infarto/derrame (pacientes invasivos) | 8,5 | 10,0 | 16 | 0,84 (0,75;0,94) | p=0,0025 |
| Morte por qualquer causa/infarto/derrame | 9,7 | 11,5 | 16 | 0,84 (0,77;0,92) | p=0,0001 |
| Eventos trombóticos combinados | 13,8 | 15,7 | 12 | 0,88 (0,81;0,95) | p=0,0006 |
| Morte por qualquer causa | 4,3 | 5,4 | 22 | (0,69;0,89) 0,78 | p=0,0003** |
Ticagrelor reduziu eventos trombóticos em 16% comparado ao clopidogrel em 12 meses. A diferença ocorreu principalmente em mortes cardíacas e infartos.
Os benefícios foram consistentes em diferentes grupos de pacientes. A eficácia foi maior quando usado com doses baixas de AAS (75-150 mg).
Monitoramento cardíaco
Em subestudo com Holter, mais pacientes tiveram pausas cardíacas com ticagrelor (6,0%) vs clopidogrel (3,5%) na fase aguda, mas sem consequências clínicas graves.
Características Farmacológicas
Como age
Ticagrelor bloqueia reversivelmente o receptor P2Y12 das plaquetas, impedindo sua ativação pelo ADP. Isso reduz a formação de coágulos.
Também aumenta os níveis de adenosina (substância protetora) no corpo, o que pode contribuir para efeitos como vasodilatação e também para a falta de ar observada em alguns pacientes.
Como o corpo processa
Absorção: Age rapidamente, com pico em 1,5 hora. Pode ser tomado com ou sem comida.
Metabolismo: Processado principalmente pelo fígado (enzima CYP3A).
Eliminação: Principalmente pelas fezes (58%) e urina (27%). Meia-vida: ~7 horas.
Grupos especiais
Idosos: Exposição 60% maior, mas sem necessidade de ajuste.
Problemas nos rins: Sem ajuste necessário.
Problemas no fígado: Em casos leves, sem ajuste. Não estudado em casos moderados/graves.