Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o medicamento funciona no corpo?
Resultados de eficácia
Estudos em animais
Em animais com hipertensão pulmonar, bosentana reduziu a resistência vascular pulmonar e melhorou a estrutura vascular.
Adultos com hipertensão pulmonar
Dois estudos com 245 pacientes mostraram que bosentana melhorou a capacidade de exercício e reduziu sintomas. A distância percorrida em 6 minutos aumentou significativamente.
Parâmetros hemodinâmicos como índice cardíaco melhoraram, enquanto pressão pulmonar e resistência vascular diminuíram.
Bosentana reduziu a piora clínica em comparação com placebo.
Outros grupos
Resultados positivos também foram observados em pacientes com doença cardíaca congênita, HIV e crianças com hipertensão pulmonar.
Esclerodermia com úlceras digitais
Dois estudos com 312 pacientes mostraram que bosentana reduziu o surgimento de novas úlceras nos dedos.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Bosentana bloqueia receptores de endotelina, reduzindo a pressão vascular pulmonar e sistêmica.
Farmacocinética
Biodisponibilidade de cerca de 50%. Alcança concentração máxima em 3-5 horas. Ligação a proteínas plasmáticas >98%. Metabolizada no fígado, eliminada principalmente pela bile.
Em crianças, a exposição é menor que em adultos. Pacientes com problemas hepáticos moderados têm exposição aumentada.