Ação da Substância - Bilastina EMS

Eficácia clínica

Estudos mostram que Bilastina 20 mg/dia alivia eficazmente sintomas de rinite alérgica (espirros, coriza, congestão nasal) e conjuntivite por 24 horas^1,2,3,4. Também controla coceira e lesões de urticária crônica, melhorando sono e qualidade de vida⁵. Não causa efeitos cardíacos relevantes^6,7 e geralmente não provoca sonolência^8,9. Eficaz e segura em idosos^10,11 e adolescentes acima de 12 anos¹².

Referências bibliográficas

1 - Bachert C, et al. Allergy. 2009;64(1):158-65.
2 - Kuna P, et al. Clin Exp Allergy. 2009;39(9):1338-47.
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13 - Church MK. Expert Opin Drug Saf. 2011;10(5):779-93.

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

Grupo: Anti-histamínico sistêmico.

Bloqueia receptores H1 periféricos da histamina, com potente ação anti-inflamatória e antialérgica. Não causa sedação ou toxicidade cardíaca. Início de ação em 30-60 minutos, duração de 24+ horas. 5x mais potente que cetirizina in vitro.

Farmacocinética

Absorção

Biodisponibilidade oral: 61%. Concentração máxima em 1,3h. Alimentos reduzem absorção em 30%.

Distribuição

Ligação a proteínas: 84-90%. Volume de distribuição: 89,4L. Substrato de glicoproteína-P e OATP.

Metabolismo

Não é significativamente metabolizado.

Eliminação

Meia-vida: 14,5h. Eliminado principalmente inalterado: 28% urina, 67% fezes.

Grupos especiais

Idosos: farmacocinética similar. Renal/hepática leve: sem ajuste. Renal grave: pode necessitar monitoração. Não estudado em crianças.

Segurança pré-clínica

Sem mutagênese ou genotoxicidade. Em animais, efeitos fetais apenas com doses tóxicas. Passa para leite materno em ratos.