Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Biktarvy age no organismo?
Características Farmacológicas
Mecanismo de ação
Grupo farmacoterapêutico: Antiviral para HIV, combinações (código ATC: J05AR20).
Como age
Bictegravir bloqueia a integrase do HIV, impedindo a replicação viral. Atua contra HIV-1 e HIV-2.
Entricitabina inibe a transcriptase reversa, interrompendo a formação do DNA viral. Atua contra HIV-1, HIV-2 e vírus da hepatite B (VHB).
Tenofovir alafenamida é convertido em tenofovir dentro das células, inibindo a transcriptase reversa. Produz maior concentração intracelular com menor exposição sistêmica que tenofovir disoproxil. Atua contra HIV-1, HIV-2 e VHB.
Resistência viral
Estudos mostraram que Biktarvy mantém eficácia sem desenvolvimento de resistência significativa após 144 semanas em pacientes sem tratamento prévio.
Dados clínicos
Em estudos com adultos não tratados anteriormente, Biktarvy mostrou eficácia comparável a outros esquemas antirretrovirais após 48 e 144 semanas.
Em pacientes com supressão viral prévia, a troca para Biktarvy manteve controle virológico.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Bictegravir atinge concentração máxima em 2-4 horas. Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Entricitabina é rapidamente absorvida (1,5-2 horas). Biodisponibilidade: 93%.
Tenofovir alafenamida atinge concentração máxima em 0,5-2 horas.
Distribuição
Bictegravir tem alta ligação proteica (>99%). Entricitabina tem baixa ligação proteica (<4%). Tenofovir alafenamida tem ligação proteica de ~80%.
Metabolismo
Bictegravir é metabolizado principalmente pelo fígado. Entricitabina é eliminada principalmente pelos rins. Tenofovir alafenamida é convertido em tenofovir dentro das células.
Eliminação
Meia-vida: bictegravir (17,3h), entricitabina (10h), tenofovir (32,37h).
Populações especiais
Não são necessários ajustes para idosos, raça ou sexo. Em insuficiência renal grave, não iniciar tratamento. Em insuficiência hepática grave, não recomendado.
Segurança pré-clínica
Estudos não mostraram riscos mutagênicos ou carcinogênicos relevantes para humanos. Em animais, observou-se toxicidade hepática (bictegravir) e óssea/renal (tenofovir alafenamida) em doses altas.