Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Besivance age no organismo?
Resultados de Eficácia
Em estudo clínico com pacientes de 1-98 anos, Besivance® mostrou-se superior ao placebo no tratamento de conjuntivite bacteriana. Resolução clínica ocorreu em 45% dos pacientes com Besivance® versus 33% com placebo. A erradicação bacteriana foi de 91% com Besivance® contra 60% com placebo.
Sensibilidade bacteriana ao besifloxacino:
Tabela 1 – Sensibilidade de bactérias ao besifloxacino em estudo clínico
| Organismo | Fenótipo | N = | CIM (μg/mL) | CIM para besifloxacino1 |
| CDC coryneform group G | Todos | 29 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.008 – 2 0.015 0.125 |
| Corynebacterium pseudodiphtheriticum | Todos | 8 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.015 – 0.25 0.25 -- |
| Corynebacterium striatum | Todos | 8 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.015 – 0.25 0.015 -- |
| Haemophilus influenzae | Todos | 344 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.008 – 0.5 |
| Moraxella lacunata2 | Todos | 9 | Intervalo CIM50 CIM90 | -- -- -- |
| Staphylococcus aureus | MSSA-CS | 144 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.008 – 1 |
| MRSA-CS | 9 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.03 – 0.06 0.06 -- | |
| MSSA-CS | 17 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.125 – 2 0.5 2 | |
| MRSA-CS | 17 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.125 – 8 0.5 4 | |
| Nenhum | 3 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.06 – 0.06 -- -- | |
| Todos | 190 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.008 – 8 0.03 0.5 | |
| Staphylococcus epidermidis | MSSE-CS | 50 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.03 – 0.25 0.06 0.06 |
| MRSE-CS | 27 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.03 – 0.06 0.06 0.06 | |
| MSSE-CS | 10 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.5 – 2 0.5 1 | |
| MRSE-CS | 24 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.25 – 4 0.5 4 | |
| Nenhum | 0 | Intervalo CIM50 CIM90 | -- -- -- | |
| Todos | 111 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.03 – 4 0.06 0.5 | |
| Staphylococcus hominis | Todos | 9 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.03 – 0.5 0.06 -- |
| Staphylococcus lugdunensis | Todos | 8 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.06 – 0.5 0.125 -- |
| Streptococcus mitis group | Todos | 45 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.03 – 1 0.125 0.25 |
| Streptococcus oralis | Todos | 18 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.015 – 0.25 0.125 0.25 |
| Streptococcus pneumoniae | Todos | 302 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.03 – 0.25 0.06 0.125 |
| Streptococcus salivarius | Todos | 9 | Intervalo CIM50 CIM90 | 0.06 – 0.25 0.125 -- |
1 CIM50 calculada com mais de 5 isolados; CIM90 com mais de 10 isolados.
2 Não determinada.
Eficácia foi analisada por sexo, raça, etnia e idade. Resultados consistentes foram observados entre subgrupos.
Resumo dos estudos clínicos pivotais
| - | Estudos 373 e 433 (dados integrados) | Estudo 434 | ||
| Resolução Clínica* | Besifloxacino (N = 259) | Placebo (N = 249) | Besifloxacino (N = 255) | Vigamox (N = 278) |
| Sim | 104 (40.2%) | 71 (28.5%) | 149 (58.4%) | 165(59.4%) |
| Não | 155 (59.8%) | 178 (71.5%) | 106 (41.6%) | 113(40.6%) |
| Erradicação Bacteriana* | Besifloxacino (N = 259) | Placebo (N = 249) | Besifloxacino (N = 255) | Vigamox (N = 278) |
| Sim | 104 (40.2%) | 71 (28.5%) | 149 (58.4%) | 165(59.4%) |
| Não | 155 (59.8%) | 178 (71.5%) | 106 (41.6%) | 113(40.6%) |
| Efeitos Adversos Oculares | Besifloxacino (N = 1810 olhos) | Placebo (N=961 olhos) | Vigamox | |
| Conjuntivite | 47 (2.6%) | 41 (4.3%) | 33 (3.9%) | |
| Visão embaçada | 38 (2.1%) | 39 (4.1%) | 4 (0.5%) | |
| Irritação ocular | 26 (1.4%) | 27 (2.8%) | 12 (1.4%) | |
| Dor ocular | 28 (1.5%) | 17 (1.8%) | 9 (1.1%) | |
| Coceira ocular | 18 (1%) | 18 (1.9%) | 3 (0.4%) | |
*Dia 4-5 de tratamento
**População com infecção bacteriana confirmada
Farmacocinética
Após aplicação ocular, os níveis plasmáticos de besifloxacino foram abaixo de 1,3 ng/mL. Meia-vida plasmática estimada em 7 horas.
| Tecido | Dose/Regime | Cmax | t½ (h) | AUC |
| Plasma1 | Dia 1 | 0.37 ng/mL | 4.3 | 1.45 ng*h/mL |
| Dia 62 | 0.43 ng/mL | 6.8 | 3.21 ng*h/mL | |
| Lágrimas3 | Dia 1 | 610 μg/g | 3.4 | 1232 μg*h/g |
1 Pacientes com conjuntivite bacteriana
2 Após 16 doses
3 Voluntários saudáveis
Microbiologia
Besifloxacino é um antibiótico que inibe enzimas bacterianas essenciais (DNA girase e topoisomerase IV). Ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, incluindo cepas resistentes a outros antibióticos.