Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância de Besilato de Anlodipino Novartis age?
Resultados de Eficácia
Pacientes com doença arterial coronariana16
Estudo PREVENT mostrou redução de 31% em eventos cardiovasculares combinados e 42% em procedimentos de revascularização. Estudo CAMELOT indicou menos hospitalizações por angina e revascularizações.
Pacientes com insuficiência cardíaca17
Não causou piora clínica em pacientes com insuficiência cardíaca. Estudos PRAISE e PRAISE-2 não mostraram aumento de mortalidade, porém pode haver maior risco de edema pulmonar.
Referências Bibliográficas:
1. de Bruijn B, Cocco G, Tyler HM, et al. Multicenter placebo-controlled comparison of amlodipine and atenolol in mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988; 12[Suppl 7]:S107-S109.
2. Frick MH, McGibney D, Tyler HM, et al. Amlodipine: a double-blind evaluation of the dose-response relationship in mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S76-S78.
3. Webster J, Robb OJ, Jeffers TA, Scott AK, Petrie JC. Once daily amlodipine in the treatment of mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S72-S75.
4. Rofman BA. Long term open evaluation of amlodipine versus hydrochlorothiazide in patients with essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S94-S97.
5. Lorimer AR, Smedsrud T, Walker P, Tyler HM. Comparison of amlodipine and verapamil in the treatment of mild to moderate hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12[Suppl 7]:S89-S93.
6. Heber ME, Brigden G, Al-Khawaja I, Raftery EB. 24h blood pressure control with the once daily antagonist amlodipine. Br J Clin Pharmacol 1989;27:359-365.
7. Ram CVS, Kaplan NM, Burris JF, et al. Amlodipine or hydrochlorothiazide in the treatment of hypertension: effects on blood pressure and lipids. J Clin Pharmacol 1988:28[Abstract]:913.
8. Chrysant SG, Chrysant C, Trus J, Hitchcock A. Antihypertensive effectiveness of amlodipine in combination with hydrochlorothiazide. Am J Hypertens 1989;2:537-541.
9. Glasser SP, Chrysant SG, Graves J, Rofman B, Koehn DK. Safety and efficacy of amlodipine added to hydrochlorothiazide therapy in essential hypertension. Am J Hypertens 1989;2:154-157.
10. Maclean D, Mitchell ET, Wilcox RG, Walker P, Tyler HM. A double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo added to captopril in moderate to severe hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1988;12 [Suppl 7]:S85-S88.
11. Glasser SP, West TW. Clinical safety and efficacy of once-a-day amlodipine for chronic stable angina pectoris. Am J Cardiol 1988;62:518-522.
12. Glasser SP, Wizda West T. Clinical safety and efficacy of once-a-day amlodipine for chronic stable angina pectoris. Am Heart J 1989;118:1127-1128.
13. Ezekowitz MD, Edmiston A, Hossack K, et al. Eight week double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo in patients with stable exertional angina. Circulation 1989;80 [Suppl II]:I-I268.
14. Thadani U, Wombolt DG, Chesnie BM, et al. Amlodipine: a once daily calcium antagonist in the treatment of angina pectoris: a parallel dose-response, placebo-controlled study. Am Heart J 1989;118:1135.
15. Chahine RA, Feldman RL, Giles TD, et al. Efficacy and safety of amlodipine in vasospastic angina: an interim report of a multicenter, placebo-controlled trial. Am Heart J 1989;118:1128-1130.
16. Pitt B, Byington RP, Furberg CD, Hunninghake DB, Mancini GB, Miller ME, Riley W. Effect of amlodipine on the progression of atherosclerosis and the occurrence of clinical events. PREVENT Investigators. 2000;102(13):1503-10.
17. Packer M, O’Connor CM, Ghali JK, Pressler ML, Carson PE, Belkin RN, Miller AB, Neuberg GW, Frid D, Wertheimer JH, Cropp AB, DeMets DL. Effect of amlodipine on morbidity and mortality in severe chronic heart failure. Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation Study Group. 1996; 335(15):1107-14.
Características Farmacológicas
Como age
Bloqueia a entrada de cálcio nas células do coração e vasos, causando relaxamento vascular. Reduz esforço cardíaco e aumenta oxigenação do músculo cardíaco.
Controla pressão arterial por 24 horas com dose única diária. Não causa hipotensão súbita.
Não afeta metabolismo ou lipídios, podendo ser usado por asmáticos, diabéticos e gotosos.
Absorção e eliminação
Absorção
Bem absorvido, com pico em 6-12 horas. Biodisponibilidade de 64-80%. Alimentos não interferem. 97,5% ligado a proteínas plasmáticas.
Eliminação
Meia-vida de 35-50 horas. Níveis estáveis após 7-8 dias. Metabolizado no fígado; 10% excretado inalterado na urina.
Idosos
Pode ter eliminação mais lenta. Pacientes com insuficiência cardíaca podem ter maior exposição ao medicamento.
Segurança pré-clínica
Câncer, mutações e fertilidade
Estudos em ratos e camundongos não mostraram risco de câncer. Sem evidências de mutações. Não afeta fertilidade em doses até 8 vezes a humana.