Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Balefio funciona (farmacologia)?
Eficácia do Balefio
Estudos clínicos mostraram eficácia em homens com câncer de próstata metastático resistente à castração. O tratamento com Balefio® aumentou a sobrevida global e retardou a progressão da doença comparado ao placebo.
Pacientes mantiveram tratamento até progressão confirmada por exames.
Estudo 302 (sem quimioterapia prévia)
Balefio® melhorou significativamente a sobrevida livre de progressão radiográfica e reduziu o risco de morte em 25%. Também aumentou o tempo até necessidade de opioides, quimioterapia e piora da qualidade de vida.
Estudo 301 (com quimioterapia prévia)
Balefio® aumentou a sobrevida global em 4,9 meses comparado ao placebo (15,8 vs 11,2 meses). Todos os indicadores secundários foram favoráveis, incluindo redução da dor e eventos ósseos.
Propriedades farmacológicas
Mecanismo de ação
Como age
O Balefio® bloqueia a enzima CYP17, essencial para produção de hormônios masculinos nos testículos, suprarrenais e tumor. Isso reduz drasticamente a testosterona, retardando a progressão do câncer.
Efeitos
Reduz a testosterona para níveis indetectáveis em 12 horas. Em estudos, 38% dos pacientes tiveram redução ≥50% no PSA vs 10% com placebo.
Farmacocinética
Absorção
Atinge concentração máxima em 2 horas em jejum. Alimentos aumentam a absorção em até 17 vezes - por isso deve ser tomado em jejum.
Distribuição
Ligação a proteínas plasmáticas: 99,8%. Distribui-se amplamente pelos tecidos.
Metabolismo
Transformado principalmente no fígado. Dois metabólitos principais representam 86% da atividade.
Eliminação
Meia-vida: 15 horas. Excretado principalmente nas fezes (88%).
Problemas no fígado
Evitar em insuficiência hepática moderada/grave. Monitorar em casos leves.
Problemas nos rins
Pode ser usado sem ajuste de dose.
Efeitos no coração
Sem efeitos significativos no ritmo cardíaco.