Ação da Substância - Bactrisan

Resultados de eficácia

Sulfametoxazol + Trimetoprima é eficaz contra diversas infecções. Em problemas respiratórios superiores e inferiores em crianças e adultos, tem eficácia comparável à eritromicina e amoxicilina.

Em otite média aguda, é similar à amoxicilina, cefaclor e ceftriaxona. É opção para infecções por H. influenzae resistente ou em alérgicos à penicilina. Pode ser usado na prevenção de otites recorrentes. Em sinusite aguda, é considerado tratamento de primeira linha.

Em pneumonias, tem eficácia similar ao cefadroxil, penicilina G procaína e cefalexina. É uma opção para casos leves a moderados, considerando a resistência local. Também é eficaz na bronquite crônica agudizada.

É o tratamento de escolha para prevenção e tratamento da pneumonia por P. jirovecii em pacientes com HIV. Também previne toxoplasmose cerebral nesses pacientes.

Em infecções urinárias não complicadas, tem eficácia similar à ofloxacina e ciprofloxacino em tratamentos de três dias, e à norfloxacino e nitrofurantoína em sete dias. Também previne infecções urinárias recorrentes. Em pielonefrite aguda, é similar ao cefaclor e ofloxacina.

É eficaz em prostatites agudas e crônicas devido à alta concentração no tecido prostático.

É eficaz contra infecções intestinais por Salmonella, Shigella e E. coli. Em diarreia do viajante, é similar ao ciprofloxacino.

Em adultos, por sete dias, é tão eficaz quanto amoxicilina/ácido clavulânico em infecções de pele.

Referências Bibliográficas

[Lista de referências mantida conforme original]

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Os componentes atuam juntos bloqueando duas enzimas essenciais para a produção de ácido folínico nas bactérias, geralmente com ação bactericida. Muitas vezes é eficaz contra bactérias resistentes a um dos componentes isolados.

Age contra amplo espectro de bactérias gram-positivas e gram-negativas, embora a sensibilidade varie por região.

Bactérias geralmente sensíveis

* Concentração inibitória mínima < 80 mg/L (equivalente a SMZ)

• Cocos: Branhamella catarrhalis;
• Bacilos gram-negativos: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, E. coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus, Morganella, Shigella, Yersinia, Vibrio cholerae;
• Outros: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia pseudomallei;
• Baseado em experiência clínica: Brucella, Listeria, Nocardia, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora.

Bactérias parcialmente sensíveis

* CIM = 80 – 160 mg/L (equivalente a SMZ)

• Cocos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae;
• Bacilos gram-negativos: Haemophilus ducreyi, Providencia, Salmonella typhi, S. enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia;
• Outros: Acinetobacter, Aeromonas hydrophila.

Bactérias resistentes

* CIM > 160 mg/L (equivalente a SMZ)

• Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Considere a resistência local quando usar empiricamente. Para excluir resistência, teste a sensibilidade.

Tabela 1. Critérios de sensibilidade (NCCLS)

* Disco: 1,25 µg TMP + 23,75 µg SMZ
** Proporção TMP:SMZ = 1:19

Farmacocinética

Absorção

Após ingestão, é absorvido rapidamente. Dose única de 160 mg TMP + 800 mg SMZ atinge concentrações máximas no sangue em 1-4 horas. Com doses a cada 12 horas, atinge equilíbrio em 2-3 dias.

Biodisponibilidade

Absorção completa (100% para ambos).

Distribuição

TMP distribui-se melhor em tecido prostático, fluido seminal, vaginal, saliva, pulmão, bile, liquor e humor aquoso. Ambos atravessam a placenta e passam para o leite materno.

Metabolismo

Cerca de 20% da TMP é metabolizada. Cerca de 80% do SMZ é metabolizado no fígado. Metabólitos de TMP podem ser ativos; os de SMZ são inativos.

Eliminação

Meia-vida similar (cerca de 10-11 horas). Eliminados principalmente pelos rins. Cerca de 2/3 da TMP e 1/4 do SMZ são excretados inalterados na urina. Pouca eliminação fecal.

Farmacocinética em condições especiais

Idosos

Meia-vida não alterada se rins normais.

Problemas nos rins

Meia-vida aumentada em insuficiência renal. Ajuste da dose necessário. Hemodiálise remove significativamente; sugere-se dose extra após sessão.

Problemas no fígado

Sem diferença significativa.

Fibrose cística

Eliminação mais rápida.

Crianças

Eliminação mais rápida que em adultos.