Ação da Substância - Azitromed

Resultados de Eficácia

Comprimido revestido 500 mg

Uso em Crianças

Estudos clínicos pediátricos fornecem dados dos dias 11-14 para orientação.

Avaliações dos dias 24-32 foram consideradas o desfecho primário.

Otite média aguda

Eficácia com Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 seguido por 5 mg/kg nos Dias 2 - 5)¹

Protocolo 01

Estudo controlado nos EUA comparou Azitromicina Di-Hidratada com amoxicilina/clavulanato. Taxa de sucesso clínico no Dia 11 foi de 88% para ambos. No Dia 30, 73% para Azitromicina Di-Hidratada e 71% para controle.

Protocolo 02

Estudo não comparativo nos EUA com alta taxa de bactérias produtoras de beta-lactamase. Taxa de sucesso clínico no Dia 11 foi de 84% e no Dia 30, 70%.

Taxas de sucesso clínico por patógeno:

Protocolo 03

Estudo comparativo nos EUA entre Azitromicina Di-Hidratada e amoxicilina/clavulanato. Taxa de sucesso clínico no Dia 11 foi de 88% vs 100%. No Dia 30, 82% vs 81%.

Taxas de sucesso clínico por patógeno:

Eficácia com Azitromicina Di-Hidratada por 3 dias (10 mg/kg/dia)²

Protocolo 04

Estudo comparou Azitromicina Di-Hidratada com amoxicilina/clavulanato em otite média. Taxa de eficácia após 12 dias: 83% vs 88%. Após 24-28 dias: 74% vs 69%.

Eficácia com Azitromicina Di-Hidratada 30 mg/kg em dose única³

Protocolo 05

Estudo comparou dose única de Azitromicina Di-Hidratada com amoxicilina/clavulanato por 10 dias. Taxa de sucesso clínico final: 75% para ambos.

Protocolo 06

Estudo não comparativo com dose única. Taxa de sucesso clínico no dia 10: 89%. Dias 24-28: 85%.

Faringite/Tonsilite⁴

Três estudos compararam Azitromicina Di-Hidratada com penicilina V em faringite por estreptococos. Azitromicina Di-Hidratada foi superior em eficácia clínica e bacteriológica nos dias 14 e 30.

Resultados combinados dos três estudos:

Cerca de 1% dos isolados de S. pyogenes tornaram-se resistentes após tratamento.

Uso Adulto

Exacerbação aguda de bronquite crônica

Estudo comparou Azitromicina Di-Hidratada (500 mg/dia, 3 dias) com claritromicina (500 mg 2x/dia, 10 dias). Taxa de cura clínica: 85% vs 82%.

Taxas de cura por patógeno:

Sinusite bacteriana aguda

Estudo comparou Azitromicina Di-Hidratada (500 mg/dia, 3 dias) com amoxicilina + clavulanato (500/125 mg 3x/dia, 10 dias). Taxa de cura no dia 28: 71,5% para ambos.

Índice de sucesso clínico de Azitromicina Di-Hidratada (500 mg/dia, 3 dias):

Tratamento de Doença Inflamatória Pélvica

Estudo aberto mostrou que esquemas com Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol foram equivalentes a regimes padrão. Taxa de sucesso clínico ≥97% em todos os grupos.

Referências

1. Azithromycin in the treatment of acute otitis media in children.
2. Dunne MW, et al. J.Antimicrob Chemother. 2003.
3. A double-blind study of azithromycin vs amoxicillin/clavulanate.
4. Azithromycin in the Treatment of Streptococcal Pharyngitis.
5. Swanson RN, et al. Treat Respir Med. 2005.
6. Bevan CD, et al. J Int Med Res2003.

Liofilizado para Solução injetável 500 mg

Tratamento da Pneumonia Adquirida na Comunidade

Estudo aberto: pacientes receberam Azitromicina Di-Hidratada IV (2-5 dias) seguida por via oral (7-10 dias). Taxa de sucesso clínico: 88% em 10-14 dias e 86% em 4-6 semanas.

Estudo comparativo com cefuroxima não mostrou diferenças significativas¹. Taxa global de cura: 84% para Legionella pneumophila. Em outro estudo², 16/17 pacientes curados em 10-14 dias.

Azitromicina Di-Hidratada foi tão efetiva quanto ácido clavulânico/amoxicilina³ (92% vs 87%) e cefaclor⁴ (96% vs 94%).

Tratamento de Doença Inflamatória Pélvica

Esquemas com Azitromicina Di-Hidratada/metronidazol equivalentes a regimes padrão⁵. Taxa de sucesso ≥97%.

Referências

1. Plouffe J., et al. Antimicrob Agents Chemother 2000.
2. Plouffe J., et al. Clin Infect Dis, 2003.
3. Blames P, et al. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991.
4. Dark, D. Am J Medicine 1991.
5. Bevan CD, et al. J Int Med Res2003.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: macrolídeos, código ATC J01FA.

Modo de ação

Azitromicina Di-Hidratada pertence aos azalídeos. Liga-se ao ribossomo bacteriano, bloqueando a síntese proteica.

Eletrofisiologia cardíaca

Estudo mostrou aumento dependente de dose no intervalo QTc quando combinada com cloroquina.

Mecanismo de resistência

Resistência ocorre por modificação do alvo ribossômico ou efluxo ativo. Varia por espécie e região geográfica.

Testes de susceptibilidade

Seguir métodos padronizados (CLSI/EUCAST). Incubação em ar ambiente. Critérios interpretativos disponíveis para espécies como Haemophilus, Staphylococcus, e estreptococos.

Espectro antibacteriano

Sensível: bactérias Gram-positivas (sensíveis a eritromicina), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella, Chlamydia, Mycoplasma, entre outros. Resistência cruzada com macrolídeos.

Propriedades Farmacocinéticas

Distribuição

Concentrações teciduais são até 50 vezes maiores que no plasma. Liga-se fortemente aos tecidos.

Eliminação

Meia-vida terminal: 2-4 dias. Excreção principalmente biliar (fármaco inalterado e metabólitos).

Grupos especiais

Idosos: leve aumento na AUC, sem necessidade de ajuste.
Insuficiência renal: ajuste apenas se TFG <10 mL/min.
Insuficiência hepática: doses normais em casos leves/moderados; cuidado em casos graves.

Segurança Pré-Clínica

Fosfolipidose observada em animais, reversível após descontinuação. Significância humana desconhecida.

Comprimido revestido 500 mg

Macrolídeos, código ATC J01FA.

Absorção

Biodisponibilidade: ~37%. Alimentos reduzem absorção. Pico plasmático: 2-3 horas.

Distribuição

Concentração em leucócitos: 252 μg/mL (±49%) em estado de equilíbrio.