Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância de Avalox age?
Resultados de eficácia
Sensibilidade bacteriana
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-positivas | - | - |
Gardnerella vaginalis | - | - |
Streptococcus pneumoniae* inclusive multirresistentes (MDRSP), incluindo resistentes à penicilina e a múltiplos antibióticos | - | - |
Streptococcus pyogenes (grupo A)* | - | - |
Grupo Streptococcus milleri | - | - |
Grupo Streptococcus viridans | - | - |
Streptococcus agalactiae | - | - |
Streptococcus dysgalactiae | - | - |
| Staphylococcus aureus (sensível à meticilina)* | - | Staphylococcus aureus (resistente à meticilina/ofloxacino)+ |
| Staphylococci coagulase negativo (sensíveis à meticilina) | - | Staphylococci coagulase negativo (resistentes à meticilina) |
- | - | - |
| - | Enterococcus faecalis*(sensíveis à vancomicina/gentamicina) | - |
| - | Enterococcus avium* | - |
| - | Enterococcus faecium* | - |
*/** Eficácia clínica comprovada em indicações aprovadas.
+Não recomendado para infecções por MRSA.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Bactérias Gram-negativas | - | - |
Haemophilus influenzae* (incluindo β-lactamase + e -) | - | - |
Haemophilus parainfluenzae* | - | - |
Moraxella catarrhalis (incluindo β-lactamase + e -)* | - | - |
Bordetella pertussis | - | - |
| Legionella pneumophilia | Escherichia coli* | - |
| Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae* | - |
| - | Klebsiella oxytoca | - |
| - | Citrobacter freundii* | - |
| - | Enterobacter species | - |
| - | Enterobacter cloacae* | - |
| - | Pantoea agglomerans | - |
| - | - | Pseudomonas aeruginosa |
| - | Pseudomonas fluorescens | - |
| - | Burkholderia cepacia | - |
| - | Stenotrophomonas maltophilia | - |
| - | Proteus mirabilis* | - |
Proteus vulgaris | - | - |
| - | Morganella morganii | - |
| - | Neisseria gonorrhoeae** | - |
| - | Providencia species | - |
*/** Eficácia clínica comprovada em indicações aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Anaeróbios | - | - |
| - | Bacteroides sp* | - |
| Fusobacterium spp | - | - |
| - | Peptostreptococcus spp* | - |
Porphyromonas spp | - | - |
Prevotella spp | - | - |
Propionibacterium spp | - | - |
| - | Clostridium sp* | - |
*/** Eficácia clínica comprovada em indicações aprovadas.
Sensível | Intermediário | Resistente |
Atípicos | - | - |
Chlamydia pneumoniae* | - | - |
Chlamydia trachomatis** | - | - |
Mycoplasma pneumoniae* | - | - |
Mycoplasma hominis | - | - |
Mycoplasma genitalium | - | - |
Legionella pneumophila* | - | - |
Coxiella burnettii | - | - |
*/** Eficácia clínica comprovada em indicações aprovadas.
A resistência bacteriana pode variar por região e tempo. Informações locais são importantes, especialmente para infecções graves.
Parâmetros farmacocinéticos para dose única de 400 mg (intravenosa e oral):
Administração | Intravenosa | Oral | ||
Parâmetro | ASCI [h] | Cmáx/CIM90 a) | ASCI [h] | Cmax/CIM90 |
CIM90 0,125 mg/L | 313 | 32,5 | 279 | 23,6 |
CIM90 0,25 mg/L | 156 | 16,2 | 140 | 11,8 |
CIM90 0,5 mg/L | 78 | 8,1 | 70 | 5,9 |
a) infusão de 1 hora.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Cloridrato de Moxifloxacino é um antibiótico de amplo espectro que mata bactérias gram-positivas, gram-negativas, anaeróbias e atípicas. Age interferindo nas enzimas que controlam a replicação do DNA bacteriano.
Tem atividade contra bactérias resistentes a β-lactâmicos e macrolídeos.
Resistência
Mecanismos de resistência que afetam outros antibióticos não interferem em Avalox®. A resistência desenvolve-se lentamente.
Farmacocinética
Após administração oral, é rapidamente absorvido (biodisponibilidade ~91%). Concentrações máximas são atingidas em 0,5-4 horas. Alimentos não afetam significativamente a absorção.
Distribui-se bem para tecidos como pulmão, seios da face e pele. Ligação a proteínas é ~45%. Metabolizado no fígado e eliminado por rim e fezes. Meia-vida ~12 horas. Não requer ajuste de dose para idosos, problemas renais ou hepáticos leves/moderados.
Segurança pré-clínica
Pode prolongar intervalo QT em altas doses. Causa lesão em cartilagem de animais jovens. Sem evidências de carcinogenicidade ou mutagenicidade relevante. Evitar na gravidez (risco de aborto e malformações em animais).