Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como Aurorix age no organismo?
Eficácia
Estudos demonstram que Moclobemida é eficaz contra depressão aguda, com resultados comparáveis a antidepressivos tricíclicos e inibidores de recaptação de serotonina. O risco de desencadear mania em pacientes bipolares não é maior que outros antidepressivos.
Referências Bibliográficas
1. Bonnet, U.: Moclobemide: Evolution, Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties. CNS Drug Reviews 2002; Vol 8 (3): 283-308.
2. Bonnet, U.: Moclobemide: Therapeutic Use and Clinical Studies. CNS Drug Reviews 2003; Vol 9, (1): 97-140.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Moclobemida age inibindo reversivelmente a monoamino oxidase-A, aumentando concentrações de noradrenalina, serotonina e dopamina. Isso melhora humor e atividade psicomotora, aliviando sintomas como desânimo, cansaço e falta de iniciativa. Melhora a qualidade do sono sem causar sedação nem afetar a atenção. Estudos animais mostram baixa toxicidade e nenhuma toxicidade cardíaca.
Farmacocinética
Absorção
Absorção oral completa, com pico plasmático em 1 hora. Biodisponibilidade aumenta com doses terapêuticas após saturação metabólica.
Distribuição
Volume de distribuição: ~1,0 L/kg. Ligação proteica: 50%. Passa minimamente para leite materno.
Metabolismo
Quase totalmente metabolizada por oxidação. Metabólitos ativos em baixas concentrações. Metabolizada por CYP2C19 e CYP2D6, mas múltiplas vias minimizam impactos clínicos.
Eliminação
Eliminação rápida (meia-vida: ~3 horas). Menos de 1% excretado inalterado pela urina. Metabólitos eliminados renalmente.
Grupos especiais
Idosos
Farmacocinética inalterada.
Pacientes renais
Eliminação inalterada.
Pacientes hepáticos
Metabolismo reduzido em doenças hepáticas avançadas.
Segurança pré-clínica
Estudos de toxicidade, genotoxicidade e reprodução não mostraram riscos relevantes para humanos.