Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo de Atensina funciona?
Eficácia Clínica
Cloridrato de Clonidina é potente agente hipotensor que age principalmente pela estimulação de receptores adrenérgicos alfa. Em hipertensos, dose única reduziu em até 56 mm Hg (sistólica) e 29 mm Hg (diastólica), além de diminuir frequência cardíaca.¹
Estudo Clobass (multicêntrico, randomizado, duplo-cego) com 559 pacientes demonstrou eficácia em hipertensão leve-moderada com doses baixas. O efeito anti-hipertensivo não diminuiu com uso prolongado, apresentando melhora progressiva até o quarto mês. A associação com diuréticos tiazídicos controlou cerca de 80% dos casos.²
Administração oral é eficaz e segura para hipertensão leve a grave, com início de ação em 30-60 minutos. A maioria responde em 2 horas com 0,3 mg.
Em emergências hipertensivas, administração oral/IM mostrou redução rápida da pressão. Estudo com 64 pacientes com hipertensão grave mostrou controle adequado mesmo após fase aguda.4
Referências:
1. Wing LMH et al. Eur J Clin Pharmacol 1977;12:463-469.
2. Mancia G, Zanchetti A. J Hypertens 1990;8(6):539-546.
3. Onesti G et al. Am J Cardiol 1971;28:74-83.
4. Zeller KR et al. Arch Intern Med. 1989;149(10):2186-9.
Características Farmacológicas
Mecanismo de Ação
Atua no SNC reduzindo o tônus simpático, diminuindo resistência vascular periférica/renal, frequência cardíaca e pressão arterial. Mantém fluxo sanguíneo renal e filtração glomerular. Reflexos posturais permanecem, minimizando sintomas ortostáticos.
Com uso prolongado, débito cardíaco normaliza enquanto resistência vascular permanece reduzida. Não altera resposta hemodinâmica ao exercício.
Farmacocinética
Absorção e Distribuição
Bem absorvida com baixo metabolismo de primeira passagem. Pico plasmático em 1-3h. Ligação proteica: 30-40%. Amplamente distribuída, atravessa barreira hematoencefálica e placentária.
Metabolismo e Eliminação
Meia-vida: 5-25,5h (até 41h em insuficiência renal grave). Excreção renal (40-60% inalterado) e fecal (20%). Metabólito principal (p-hidroxiclonidina) inativo.
Concentrações terapêuticas: 0,2-2,0 ng/ml. Efeito hipotensor reduzido acima de 2,0 ng/ml.