Bula Astro IV

Astro^® IV (azitromicina di-hidratada) é usado em pacientes que necessitam de tratamento inicial na veia nestas situações:

• Pneumonia adquirida fora do hospital (infecções pulmonares não contraídas durante internação) causada por bactérias sensíveis à azitromicina, incluindo infecções causadas pela Legionella pneumophila.
• Infecção pélvica (infecção dos órgãos reprodutivos internos) causada por bactérias sensíveis à azitromicina.

Astro^® IV (azitromicina di-hidratada) é um antibiótico que impede bactérias sensíveis de produzirem proteínas essenciais para seu crescimento e multiplicação. O tempo exato de início de ação após administração oral ou na veia não é conhecido.

Astro^® IV (azitromicina di-hidratada) não deve ser usado se você tem alergia à azitromicina, eritromicina, qualquer antibiótico macrolídeo (classe da azitromicina), cetolídeo (como telitromicina e cetromicina) ou qualquer componente da fórmula.

Não use este medicamento na gravidez sem orientação médica ou do dentista.

Não utilize Astro^® IV durante a amamentação sem orientação médica.

O médico deve seguir as "Instruções para Administração" abaixo.

Instruções para Administração

Astro^® IV é fornecido em frasco-ampola de uso único. Adicione 4,8 mL de água para injeções ao pó para obter uma solução de 100 mg/mL de azitromicina. Antes da administração, dilua esta solução em um líquido compatível para obter concentração final de 1 mg/mL ou 2 mg/mL. Após reconstituição e diluição, Astro^® IV deve ser administrado por infusão na veia.

Não administre Astro^® IV como injeção direta na veia ou no músculo.

A infusão deve ser feita na concentração de 1 mg/mL durante 3 horas ou 2 mg/mL durante 1 hora. Uma dose de 500 mg deve ser infundida em no mínimo 1 hora.

Instruções para Reconstituição

Adicione 4,8 mL de água para injeções ao frasco de 500 mg e agite até dissolver completamente. Use seringa de 5 mL convencional para garantir a quantidade exata. Cada mL da solução reconstituída contém 100 mg de azitromicina.

Dilua imediatamente antes do uso conforme "Instruções para Diluição".

Instruções para Diluição

Para concentração de 1,0 - 2,0 mg/mL, transfira 5 mL da solução (100 mg/mL) para a quantidade adequada destes diluentes:

Soluções compatíveis para diluição:

• Soro fisiológico 0,9%;
• Soro fisiológico 0,45%;
• Solução glicosada 5%;
• Solução de Ringer Lactato;
• Solução glicosada 5% com cloreto de sódio 0,45% e cloreto de potássio 20 mEq;
• Solução glicosada 5% com cloreto de sódio 0,45%.

Inspecione visualmente a solução antes do uso. Se houver partículas ou turvação, descarte.

Incompatibilidades

Não adicione outras substâncias ou medicamentos ao Astro^® IV ou administre simultaneamente na mesma linha intravenosa.

Posologia do Astro IV

Adultos

Pneumonia adquirida fora do hospital: 500 mg por dia na veia por no mínimo 2 dias. Se clinicamente indicado, pode-se mudar para azitromicina oral (500 mg/dia) até completar 7-10 dias de tratamento.

Infecção pélvica: 500 mg por dia na veia por 1-2 dias. Se clinicamente adequado, pode-se mudar para azitromicina oral.

Idosos

Use a mesma dose dos adultos.

Pacientes com problemas renais

Nenhum ajuste necessário em casos leves/moderados. Use com cautela em insuficiência renal grave.

Pacientes com problemas hepáticos

Nenhum ajuste necessário em casos leves/moderados. Ajuste de dose necessário em insuficiência hepática grave.

Siga sempre as orientações médicas quanto a horários, doses e duração do tratamento. Não interrompa sem orientação.

O plano de tratamento é definido pelo médico. Se você perder uma dose, o médico deve reajustar o esquema. O esquecimento pode comprometer a eficácia.

Em caso de dúvidas, consulte seu médico, dentista ou farmacêutico.

Embora raras, reações alérgicas graves podem ocorrer, incluindo angioedema (inchaço profundo), anafilaxia (reação alérgica grave) e reações cutâneas como Pustulose Exantemática Generalizada Aguda (PEGA), Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Se ocorrer reação alérgica, interrompa o uso e inicie tratamento adequado.

Médicos devem estar atentos à possível recorrência dos sintomas após suspensão do tratamento sintomático.

Use com cuidado se tiver problemas hepáticos graves. Informe seu médico.

Foram relatados:

• Alterações na função hepática, hepatite, icterícia, necrose hepática e insuficiência hepática (alguns casos fatais). Interrompa imediatamente se surgirem sinais de hepatite.

Piora de miastenia gravis (fraqueza muscular) foi relatada com azitromicina.

Em recém-nascidos (até 42 dias) sob tratamento, observe vômitos ou irritação após alimentação, pois podem indicar estenose pilórica hipertrófica.

Diarreia associada à bactéria Clostridium difficile pode ocorrer até 2 meses após antibióticos, necessitando cuidados médicos.

Azitromicina pode aumentar risco de arritmias cardíacas, incluindo prolongamento QT.

Há evidências limitadas de maior risco de aborto com uso no início da gravidez.

Não use na gravidez ou amamentação sem orientação médica.

Habilidades como dirigir

Não há evidências de que afete a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Embora geralmente bem tolerado, podem ocorrer reações adversas como dor e inflamação no local da infusão.

Efeitos relatados:

• Sangue: redução temporária de neutrófilos e plaquetas.
• Infecções: candidíase e vaginite.
• Alergias: reações alérgicas graves.
• Metabolismo: perda de apetite.
• Comportamento: agressividade, nervosismo, agitação e ansiedade.
• Sistema nervoso: tontura, convulsões, dor de cabeça, hiperatividade, redução de sensibilidade, formigamento, sonolência e desmaio. Raros casos de alteração/perda de paladar/olfato.
• Audição: tontura, problemas auditivos, perda auditiva e zumbido.
• Coração: palpitações e arritmias. Raros casos de alterações no ritmo cardíaco.
• Pressão arterial: pressão baixa.
• Digestão: vômito/diarreia (pode causar desidratação), dor no estômago, prisão de ventre, infecção intestinal, pancreatite, descoloração da língua, náuseas, fezes amolecidas, desconforto abdominal e gases.
• Fígado: hepatite, icterícia. Raros casos de necrose hepática e insuficiência hepática (alguns fatais).
• Pele: coceira, vermelhidão, sensibilidade à luz, inchaço, urticária. Raros casos de reações cutâneas graves.
• Músculos e articulações: dor nas juntas.
• Rins: inflamação renal e insuficiência renal aguda.
• Geral: fraqueza, cansaço e mal-estar.

Informe seu médico ou farmacêutico sobre qualquer reação adversa.

Medicamento similar equivalente ao de referência.

Pó para solução injetável 500 mg

Embalagem com 10 frascos-ampola.

Somente para uso na veia.

Uso adulto.

Cada frasco-ampola contém:

*Equivalente a 500 mg de azitromicina base.

Excipientes: ácido cítrico e hidróxido de sódio.

Em caso de superdose, busque ajuda médica imediatamente. Os sintomas são semelhantes aos das doses recomendadas.

Se usar quantidade excessiva, procure atendimento de emergência e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Não use Astro^® IV com derivados do ergot (ex: ergotamina).

Não administre com:

• Antiácidos, ergot e derivados.

Monitore pacientes que usam Astro^® IV com digoxina, colchicina, zidovudina, anticoagulantes orais ou ciclosporina.

Não precisa ajustar dose com:

• Cetirizina, didanosina, atorvastatina, carbamazepina, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, metilprednisolona, midazolam, nelfinavir, rifabutina, sildenafila, terfenadina, teofilina, triazolam, trimetoprima/sulfametoxazol.

Reações no local da infusão podem ocorrer dependendo da dose.

Astro^® IV só deve ser usado na veia. O médico deve reconstituir o pó antes do uso.

Informe seu médico sobre outros medicamentos em uso.

Não use medicamentos sem prescrição médica.

Resultados de Eficácia

Comprimido revestido 500 mg

Uso em crianças

Dados clínicos dos dias 11-14 e 24-32 foram analisados em estudos pediátricos.

Otite média aguda

Eficácia com Azitromicina Di-Hidratada por 5 dias (10mg/kg no Dia 1 + 5 mg/kg Dias 2-5)¹

Estudo 01

Em estudo comparativo nos EUA, taxas de sucesso clínico foram 88% (Dia 11) e 73% (Dia 30) para azitromicina, semelhante ao comparador.

Estudo 02

Em estudo não comparativo nos EUA, taxa de sucesso clínico foi 84% (Dia 11) e 70% (Dia 30).

Taxas de sucesso por patógeno:

Estudo 03

Em estudo comparativo nos EUA, taxas de sucesso foram 88% (Dia 11) e 82% (Dia 30) para azitromicina.

Eficácia com Azitromicina Di-Hidratada por 3 dias (10 mg/kg/dia)²

Estudo 04

Taxas de sucesso foram 83% (Dia 12) e 74% (Dia 24-28) para azitromicina.

Eficácia com dose única de Azitromicina Di-Hidratada 30 mg/kg³

Estudo 05

Taxas de sucesso foram 87% (fim do tratamento) e 75% (teste de cura) para azitromicina.

Estudo 06

Taxas de sucesso foram 89% (Dia 10) e 85% (Dias 24-28).

Faringite/Tonsilite⁴

Em três estudos, azitromicina (12 mg/kg/dia por 5 dias) foi superior à penicilina V.

Resultados comparativos:

Adultos

Exacerbação de bronquite crônica

Taxa de cura foi 85% para azitromicina (3 dias) vs 82% para claritromicina (10 dias).

Sinusite bacteriana aguda

Taxa de cura foi 71,5% para azitromicina (3 dias) vs 71,5% para amoxicilina/clavulanato (10 dias).

Infecção pélvica

Taxas de sucesso ≥97% com azitromicina/metronidazol.⁵

Referências

1-6: Estudos clínicos citados na bula original.

Solução injetável 500 mg

Pneumonia adquirida na comunidade

Taxa de sucesso clínico de 88% em 10-14 dias e 86% em 4-6 semanas.^1,2

Infecção pélvica

Taxas de sucesso ≥97%.⁵

Referências

1-5: Estudos clínicos citados na bula original.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: macrolídeos, código ATC J01FA.

Modo de ação

Azitromicina inibe a síntese proteica bacteriana ao se ligar ao ribossomo 50S.

Eletrofisiologia cardíaca

Pode prolongar intervalo QT de forma dose-dependente.

Resistência

Mecanismos incluem modificação do alvo e bombas de efluxo. Prevalência varia geograficamente.

Suscetibilidade

Testes padronizados (CLSI/EUCAST) devem ser usados. Valores críticos disponíveis nas tabelas originais.

Espectro

Ativo contra bactérias gram-positivas sensíveis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella, Chlamydia, Mycoplasma e outros.

Propriedades Farmacocinéticas

Distribuição

Concentrações teciduais são até 50 vezes maiores que plasmáticas. Meia-vida longa (2-4 dias).

Eliminação

Principal via: excreção biliar. 12% excretado na urina inalterado.

Grupos especiais

Idosos: leve aumento na exposição, sem necessidade de ajuste.
Insuficiência renal grave: use com cautela.
Insuficiência hepática: ajuste necessário apenas em casos graves.

Segurança pré-clínica

Fosfolipidose observada em animais, com reversão após suspensão. Significância humana desconhecida.

Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz.

Mantenha na embalagem original até o uso.

Lote e validade: ver embalagem.

Não use após o vencimento.

Características

• Antes da reconstituição: pó branco compacto.
• Solução reconstituída: límpida, incolor a levemente amarelada.

Solução reconstituída: estável 24h abaixo de 30°C. Solução diluída: estável 24h abaixo de 30°C ou 7 dias refrigerada (5°C). Utilize imediatamente após preparo.

Descartar se houver alteração no aspecto.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S.: 1.0043.1200

Farm. Resp. Subst.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado e Registrado por:
Eurofarma Laboratórios SA.
Rod. Pres. Castello Branco, 3.565 - Itapevi - SP
CNPJ 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Retenção de receita obrigatória.

Uso hospitalar.