Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância de Apixabana age?
Resultados de eficácia
Prevenir coágulos após cirurgia de prótese no quadril ou joelho
Estudos mostraram redução superior de eventos tromboembólicos comparado à enoxaparina, com taxas similares de sangramento.
Prevenir AVC e embolia em pacientes com arritmia cardíaca (fibrilação atrial)
Apixabana demonstrou superioridade sobre varfarina e aspirina na prevenção de AVC/embolia, com redução de sangramentos graves.
Tratar coágulos sanguíneos (tromboembolismo venoso)
Apixabana mostrou eficácia comparável a enoxaparina/varfarina no tratamento de TVP/EP, com menor risco de sangramento.
Características farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Apixabana inibe o fator Xa da coagulação, prolongando testes como tempo de protrombina. A atividade anti-FXa tem relação direta com concentração plasmática.
Mecanismo de ação
Inibe diretamente o fator Xa livre e ligado a coágulos, prevenindo formação de trombos sem afetar diretamente plaquetas.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Biodisponibilidade de ~50%. Alcança concentração máxima em 3-4 horas. Pode ser tomado com ou sem alimentos.
Distribuição
Ligação a proteínas plasmáticas: ~87%. Volume de distribuição: ~21 litros.
Metabolismo e eliminação
Múltiplas vias de eliminação. Clearance total: ~3,3 L/h. Meia-vida: ~12 horas. Metabolizada principalmente por CYP3A4/5.
Insuficiência renal
Exposição aumenta com redução da função renal. Não ajustar dose em insuficiência leve/moderada. Use com cuidado em grave. Não recomendado se depuração <15 mL/min ou diálise.
Insuficiência hepática
Não estudado em grave. Não recomendado. Em leve/moderada, farmacocinética inalterada.
Idosos
Exposição ~32% maior. Não ajustar dose, mas idosos têm maior risco de sangramento.
Sexo
Exposição ~18% maior em mulheres. Não ajustar dose.
Origem étnica
Sem diferenças relevantes. Não ajustar dose.
Peso corporal
Exposição ~30% menor em >120 kg e ~30% maior em <50 kg. Não ajustar dose, exceto em fibrilação atrial com critérios específicos.
Relação farmacocinética/farmacodinâmica
Relação linear entre concentração plasmática e atividade anti-FXa.
Dados de segurança pré-clínicos
Sem riscos especiais identificados.