Ação da Substância - Apics

Resultados de Eficácia

Evitar coágulos após cirurgia de quadril ou joelho

Apics demonstrou redução superior em eventos de coágulos vs enoxaparina. Taxas de sangramento similares.

*Todos os critérios de sangramento incluindo sangramento no local da cirurgia.
CRNMB = sangramento clinicamente relevante não maior.

Prevenir derrame em pacientes com batimento cardíaco irregular

Estudo Aristotle:

Apics superior a varfarina em prevenir derrame/embolia e morte por qualquer causa. Redução de sangramento maior.

Estudo Averroes:

Apics superior a aspirina em prevenir derrame/embolia.

Sangramento em pacientes com batimento cardíaco irregular

Tratar coágulos nas veias ou pulmão

Tabela 9: Características dos pacientes

Estudo Amplfy:

Apics não inferior a enoxaparina/varfarina em tratar coágulos. Sangramento menor com Apics.

Tabela 11: Resultados de eficácia

Figura 5: Tempo até primeiro evento

Figura 6: Eventos por características basais

Tabela 12: Resultados de sangramento

Estudo Amplify-EXT:

Ambas doses de Apics superiores a placebo em evitar volta de coágulos. Sangramento maior similar ao placebo.

Tabela 13: Resultados de eficácia

Figura 7: Tempo até primeiro evento

Tabela 14: Resultados de sangramento

Figura 8: Sangramento clinicamente relevante

Características farmacológicas

Como age

Apics inibe diretamente o fator Xa da coagulação, prevenindo formação de coágulos. Não afeta agregação plaquetária diretamente.

Como o corpo processa

Absorção

Biodisponibilidade ~50%. Pico em 3-4 horas. Pode ser tomado com ou sem comida.

Não é afetado por alimentos gordurosos.

Distribuição

Ligação a proteínas ~87%. Volume de distribuição ~21 litros.

Metabolismo e eliminação

Várias vias de eliminação. Meia-vida ~12 horas. Metabolismo principalmente por CYP3A4/5.

Problemas nos rins

Aumento de exposição em insuficiência renal. Não ajuste dose leve/moderada. Use com cuidado grave. Não recomendado se clearance <15 mL/min ou diálise.

Problemas no fígado

Não recomendado insuficiência hepática grave. Use com cuidado leve/moderada.

Idosos

Aumento de concentração em ~32%. Não ajuste dose, exceto para prevenção de derrame.

Idosos têm maior risco de sangramento.

Sexo

Concentração ~18% maior em mulheres. Não ajuste dose.

Origem étnica

Sem diferenças discerníveis. Não ajuste dose.

Peso corporal

Exposição menor em >120kg, maior em <50kg. Não ajuste dose, exceto para prevenção de derrame.

Segurança pré-clínica

Dados não revelam riscos especiais. Sem efeitos na fertilidade relevantes para humanos.