Ação da Substância - Ápice

Resultados de Eficácia

Para dor neuropática

Estudos mostraram eficácia em neuropatia diabética e neuralgia pós-herpética. Efeito observado na primeira semana.

Para epilepsia

Redução significativa na frequência de crises parciais observada na primeira semana.

Para transtorno de ansiedade

Redução dos sintomas observada na primeira semana.

Para fibromialgia

Redução significativa da dor, melhora na função e no sono. Efeitos mantidos a longo prazo.

Referências Bibliográficas

1 - BEYDOUN, A.; et al. Neurology, 2005.
2 - ARROYO, S.; et al. Epilepsia, 2004.
3 - SABATOWSKI R, et al. Pain, 2004.
4 - PANDE, A.C., et al. Am J Psychiatry, 2003.
5 - PANDE AC, et al. Eur Neuropsychopharmacol, 2000.
6 - FELTNER, D.E., et al. J Clin Psychopharmacol, 2003.
7 - RICKELS, K., et al. Arch Gen Psychiatry, 2005.
8 - POHL RB, et al. J Clin Psychopharmacol, 2005.
9 - MONTGOMERY, S.A., et al. J Clin Psychiatry, 2006.
10 - MONTGOMERY S, et al. Bri J Psych, 2008.
11 - CROFFORD LJ. Curr Opin Rheumatol, 2008.
12 - CROFFORD, L.J.; et al. Pain 2008.
13 - MEASE PJ, et al. J Rheumatol 2008.

Características do medicamento

Como funciona?

Mecanismo de ação

Liga-se a canais de cálcio no sistema nervoso, reduzindo liberação de neurotransmissores da dor.

Como o corpo processa o Ápice?

Absorção

Absorvido rapidamente, biodisponibilidade acima de 90%. Alimentos retardam absorção sem alterar efeito.

Distribuição

Distribui-se amplamente, atravessa barreira hematoencefálica e placenta. Não liga a proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Sofre metabolismo insignificante. 98% excretado inalterado.

Eliminação

Eliminado principalmente pelos rins. Meia-vida de 6.3 horas. Ajuste necessário em insuficiência renal.

Dados de segurança

Bem tolerado em doses clinicamente relevantes. Em animais, observados efeitos no SNC e raros casos de atrofia retiniana em ratos idosos.

Segurança em gestação

Não teratogênico em animais. Toxicidade fetal apenas em altas doses. Não recomendado na gravidez.