Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância de Angeliq age?
Resultados de eficácia
Estudos mostraram que Estradiol + Drospirenona reduz ondas de calor em 90% versus 45% com placebo. Após 12 semanas, prevalência cai para menos de 10%. Após 2 anos, mantém cerca de 5%.
Em estudo com 1.142 pacientes, houve atrofia endometrial em 72-77% após 12 meses. A associação previne hiperplasia endometrial e melhora perfil lipídico.
Características farmacológicas
Farmacodinâmica
Contém 17-beta-estradiol (idêntico ao natural) e drospirenona (progestógeno). Repõe hormônios durante e após menopausa.
Estradiol alivia sintomas menopausais. Drospirenona controla sangramento e evita hiperplasia endometrial.
Efeitos do estradiol
Perda hormonal causa sintomas vasomotores e orgânicos. TRH elimina esses sintomas.
E2 tem efeitos sobre útero, hipotálamo, hipófise, vagina, mamas e ossos. Após 1 ano, HDL tem leve variação, LDL diminui 11-14%, triglicérides aumentam menos que com estradiol isolado.
Após 2 anos, aumenta densidade óssea em 3-5% versus redução com placebo. Reduz risco de fraturas periféricas. Melhora colágeno da pele.
Sem progestógeno, aumenta risco de hiperplasia e câncer endometrial.
Efeitos da drospirenona
Similar à progesterona natural.
Atividade progestogênica
Inibe ovulação em dose ≥2mg/dia. Transforma endométrio em dose ≥4mg. Com 2mg DRSP, amenorreia atinge 91% no ciclo 24.
Previne hiperplasia endometrial (71-77% de atrofia após 12 meses).
Atividade antimineralocorticoide
Antagoniza aldosterona. Em hipertensas, reduz pressão (-12/-9 mmHg em 8 semanas). Não altera peso ou causa edema.
Atividade anti-androgênica
Semelhante à progesterona.
Metabolismo de carboidratos
Não altera tolerância à glicose.
Outros efeitos
Melhora bem-estar e qualidade de vida. Estudos sugerem redução de risco de câncer de cólon.
Farmacocinética
Drospirenona
Absorção rápida e completa. Cmáx em 1h. Biodisponibilidade 76-85%. Alimentos não interferem. Liga-se a albumina. Meia-vida 35-39h. Excretada em fezes e urina.
Estradiol
Absorção rápida. Biodisponibilidade oral ~5%. Alimentos não interferem. Liga-se a albumina e SHBG. Meia-vida 13-20h. Metabolizado em estrona e estriol. Excretado em urina e bile.
Populações especiais
Fígado: Em insuficiência moderada, meia-vida prolongada e exposição dobrada, mas bem tolerada.
Rins: Em insuficiência leve, sem alterações. Moderada: aumento de 37% nos níveis, sem relevância clínica.
Grupos étnicos: Sem diferenças clinicamente relevantes.
Dados pré-clínicos
Estudos não indicam riscos relevantes. Hormônios podem promover crescimento de tecidos dependentes.