Bula Alpes XL

Alpes XL é usado para tratar depressão.

Alpes XL contém bupropiona. O modo exato como a bupropiona funciona ainda não é totalmente conhecido, como ocorre com muitos antidepressivos. Acredita-se que Alpes XL atue sobre substâncias químicas cerebrais (neurotransmissores) ligadas à depressão, chamadas noradrenalina e dopamina.

Pode demorar para você sentir melhora. Em alguns casos, leva semanas ou meses para o remédio fazer efeito completo.

Quando começar a se sentir melhor, seu médico pode recomendar continuar tomando Alpes XL para evitar que a depressão volte.

Não use Alpes XL se você:

• Tem alergia à bupropiona ou a qualquer componente do remédio;
• Toma outros medicamentos com bupropiona;
• Tem menos de 18 anos;
• Tem epilepsia ou convulsões;
• Tem ou já teve distúrbios alimentares (como bulimia ou anorexia);
• É alcoólatra que parou de beber recentemente ou está tentando parar;
• Parou de usar calmantes ou sedativos há pouco tempo, ou vai parar durante o tratamento;
• Toma ou tomou nos últimos 14 dias remédios para depressão ou Parkinson chamados inibidores da MAO.

Se alguma dessas situações se aplica a você, fale com seu médico antes de usar Alpes XL.

Este remédio não deve ser usado por menores de 18 anos.

Engula o comprimido inteiro com água. Não mastigue nem parta.

Siga sempre a orientação do seu médico. As doses abaixo são as comuns, mas seu médico indicará o que é melhor para você.

Somente você e seu médico decidirão por quanto tempo usar Alpes XL. Pode levar semanas ou meses para notar melhora. Converse regularmente com seu médico sobre seus sintomas para definir a duração do tratamento. Mesmo sentindo-se melhor, continue tomando conforme orientado para evitar recaídas.

Pacientes que usavam bupropiona de liberação lenta

Mantenha a mesma dose diária. Quem tomava 300 mg ao dia de bupropiona de liberação lenta (como 150 mg duas vezes ao dia) pode usar Alpes XL 300 mg uma vez ao dia.

O comprimido de Alpes XL tem uma película que libera o remédio devagar no corpo. Você pode ver partes do comprimido nas fezes, o que é normal. É só a película sendo eliminada.

Dosagem do Alpes XL

Para adultos, a dose usual é 150 mg pela manhã. Seu médico pode aumentar para 300 mg se a depressão não melhorar após semanas.

Tome apenas uma dose por dia, com intervalo mínimo de 24 horas.

Seu médico pode ajustar sua dose se:

• Tiver problemas nos rins ou fígado;
• Tiver mais de 65 anos.

A dose máxima diária é 300 mg.

Siga as orientações do médico sobre horários, doses e tempo de tratamento.

Não pare o tratamento sem falar com seu médico.

Não parta nem mastigue este medicamento.

Se esquecer uma dose, espere e tome a próxima no horário normal. Não tome dose dobrada. Se sentir sintomas ao esquecer, converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Alpes XL (liberação prolongada) libera o remédio por 24 horas. Não confunda com bupropiona de liberação lenta (12 horas), que exige duas doses diárias.

Alpes XL não é indicado para menores de 18 anos, pois não foi bem estudado nessa faixa etária.

Menores de 18 anos que tomam antidepressivos têm maior risco de pensamentos suicidas.

Avise seu médico se você:

• Já teve pensamentos ou comportamentos suicidas;
• Tem problemas nos rins ou fígado (pode precisar de ajuste de dose);
• Tem outros problemas psiquiátricos além de depressão (pode ter alucinações);
• Tem mais de 65 anos (pode precisar de ajuste de dose);
• Está grávida ou planeja engravidar.

Se alguma dessas situações se aplica, fale com seu médico antes de tomar Alpes XL.

Convulsões

Bupropiona pode causar convulsões em cerca de 1 em 1000 pessoas. Sintomas incluem tremores e perda de consciência.

Convulsões são mais prováveis com doses altas.

Se tiver convulsão, avise seu médico imediatamente. Pare de tomar o remédio.

Risco maior de convulsões se você:

• Toma outros remédios que aumentam risco de convulsões;
• Está parando de tomar calmantes ou sedativos;
• Toma estimulantes ou remédios para controle de peso;
• Consome muito álcool regularmente;
• Tem diabetes e usa insulina ou comprimidos para açúcar no sangue;
• Já teve traumatismo craniano grave;
• Já teve convulsões antes;
• Tem tumor cerebral.

Se alguma dessas situações se aplica, fale com seu médico antes de usar Alpes XL.

Pressão alta

Algumas pessoas podem ter aumento da pressão arterial, principalmente se usar adesivos de nicotina para parar de fumar.

Transtorno bipolar

Se tem transtorno bipolar, bupropiona pode desencadear um episódio. Procure seu médico se isso acontecer.

Pensamentos suicidas ou piora dos sintomas

Pessoas deprimidas às vezes têm pensamentos de automutilação ou suicídio. Esses pensamentos podem aumentar no início do tratamento.

Risco maior se você:

• Já teve pensamentos suicidas antes;
• Tem menos de 25 anos.
• Se tiver pensamentos suicidas, procure seu médico ou hospital imediatamente.

Alpes XL deve ser usado apenas por via oral. Inalar ou injetar comprimidos triturados pode causar overdose e até morte.

Já houve relatos de síndrome serotoninérgica por overdose de bupropiona.

Dirigir e operar máquinas

Se sentir tontura ou vertigem, não dirija nem opere máquinas.

Durante o tratamento, evite atividades que exijam atenção, pois seu reflexo pode estar prejudicado.

Gravidez e amamentação

Se estiver grávida, planeja engravidar ou amamentando, não use Alpes XL sem falar com seu médico. Alguns estudos indicam risco de defeitos cardíacos em bebês.

Bupropiona passa para o leite materno. Mães em tratamento não devem amamentar.

Não use durante a gravidez sem orientação médica. Avise imediatamente se suspeitar de gravidez.

Este produto contém bupropiona, substância proibida pela Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Idosos

Idosos podem ser mais sensíveis ao tratamento. Seu médico pode reduzir a dose ou frequência.

A maioria das pessoas não tem problemas com este remédio. Mas como todo medicamento, alguns podem ter efeitos colaterais.

Efeitos muito comuns (afetam mais de 10% dos usuários)

• Insônia (dificuldade para dormir). Tome o remédio mais cedo, não perto da hora de dormir;
• Dor de cabeça, boca seca;
• Náusea, vômito.

Efeitos comuns (afetam 1% a 10% dos usuários)

• Alergias: manchas vermelhas, bolhas ou coceira na pele. Algumas podem precisar de hospitalização, principalmente com dor de garganta ou olhos;
• Febre, tontura, suor excessivo, calafrios;
• Tremores, fraqueza, cansaço, dor no peito;
• Ansiedade, agitação, dor abdominal;
• Prisão de ventre;
• Gosto alterado na boca, perda de apetite;
• Aumento da pressão arterial (às vezes grave);
• Vermelhidão;
• Zumbido no ouvido, visão alterada.

Efeitos incomuns (afetam 0,1% a 1% dos usuários)

• Perda de peso;
• Depressão, confusão, dificuldade de concentração;
• Coração acelerado.

Efeitos raros (afetam 0,01% a 0,1% dos usuários)

• Convulsões. Cerca de 1 em 1000 pessoas que tomam dose máxima pode ter convulsão. Risco maior com doses altas, certos remédios ou predisposição. Converse com seu médico se preocupado.

Se tiver convulsão, avise seu médico imediatamente. Pare de tomar o remédio.

Efeitos muito raros (afetam menos de 0,01% dos usuários)

• Alergias graves: inchaço, falta de ar, choque anafilático, erupções na pele;
• Dor muscular ou nas juntas com febre e erupções na pele;
• Movimentos involuntários, rigidez muscular, espasmos, problemas para andar;
• Inquietação, irritação, agressividade, paranoia, alucinações;
• Sonhos estranhos, formigamento, dormência, perda de memória, gagueira;
• Palpitações;
• Alterações de açúcar no sangue, baixo sódio no sangue;
• Desmaio;
• Vasos dilatados;
• Pele ou olhos amarelados (icterícia);
• Enzimas do fígado elevadas;
• Hepatite;
• Vontade de urinar aumentada ou diminuída;
• Perda involuntária de urina;
• Inchaço de pálpebras, lábios ou língua.

Relatos após o lançamento

Estes efeitos foram relatados após a comercialização:

• Dores nas juntas e músculos, febre com erupções na pele;
• Pressão alta ou baixa, alterações nos batimentos cardíacos;
• Alterações hormonais e de açúcar no sangue;
• Inflamação no esôfago, hepatite;
• Manchas roxas, alterações nas células do sangue;
• Rigidez e fraqueza muscular;
• Agressividade, coma, suicídio, delírios, sonhos anormais;
• Erupções graves na pele, coceira;
• Zumbido, aumento da pressão nos olhos.

Informe seu médico sobre qualquer efeito indesejado. Avise também a empresa pelo serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Comprimidos de liberação prolongada 150 mg e 300 mg

Embalagens com 7 ou 30 comprimidos.

Uso oral.

Para adultos.

Cada comprimido de 150 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, cloridrato de cisteína, álcool polivinílico, estearato de magnésio, etilcelulose, povidona, macrogol, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila, citrato de trietila e dióxido de silício.

Cada comprimido de 300 mg contém:

Excipientes: celulose microcristalina, cloridrato de cisteína, álcool polivinílico, estearato de magnésio, etilcelulose, povidona, macrogol, copolímero de ácido metacrílico e metacrilato de etila, citrato de trietila e dióxido de silício.

Tomar muitos comprimidos aumenta o risco de convulsão. Procure imediatamente médico ou hospital.

Sintomas

Sonolência, diminuição da consciência e alteração nos batimentos cardíacos.

Já houve relatos de síndrome serotoninérgica com coração acelerado, tremores, suor excessivo, pupilas dilatadas e espasmos.

Tratamento

Em caso de superdose, é necessário hospitalização. Monitorar coração e sinais vitais. Garantir oxigenação adequada. Lavagem estomacal e carvão ativado podem ser indicados. Não há antídoto específico.

Se tomar uma dose muito alta, procure socorro imediato e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Se toma outros remédios, chás ou vitaminas (mesmo sem receita), avise seu médico. Ele pode ajustar doses ou sugerir mudanças.

Se usou inibidores da MAO nos últimos 14 dias, avise seu médico antes de usar Alpes XL.

Alguns remédios não devem ser misturados com Alpes XL, pois aumentam risco de convulsões ou outros efeitos.

Risco maior de efeitos colaterais se tomar com:

• Outros antidepressivos ou remédios psiquiátricos (como desipramina ou SSRIs);
• Remédios para Parkinson (levodopa, amantadina ou orfenadrina);
• Remédios para epilepsia (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital);
• Remédios para câncer (ciclofosfamida, ifosfamida ou tamoxifeno);
• Remédios para coração ou infarto (ticlopidina ou clopidogrel);
• Alguns betabloqueadores (para pressão alta);
• Remédios para arritmia cardíaca;
• Remédios para HIV (ritonavir ou efavirenz);
• Adesivos de nicotina para parar de fumar.

Se alguma dessas situações se aplica, fale com seu médico antes de usar Alpes XL.

Alpes XL com digoxina (para problemas cardíacos) pode diminuir os níveis de digoxina.

Bebidas alcoólicas

Algumas pessoas ficam mais sensíveis ao álcool durante o tratamento. Seu médico pode sugerir evitar bebidas. Se bebe muito, não pare bruscamente - converse com seu médico antes.

Exames laboratoriais

Alpes XL pode alterar resultados de exames de urina para drogas. Avise ao médico ou laboratório que está usando este remédio.

Informe seu médico sobre todos os remédios que usa.

Não use outros remédios sem orientação médica.

Estudos sugerem que tomar com alimentos pode aumentar a absorção da bupropiona.

Eficácia do Alpes XL

Estudos mostram que bupropiona reduz sintomas de abstinência de nicotina e diminui a vontade de fumar. ^[4]

Três estudos (403, 405 e ZYB40017) mostraram eficácia em fumantes motivados a parar. O estudo 403 indicou 300 mg/dia como dose mais eficaz. O estudo 405 mostrou que bupropiona foi mais eficaz que adesivos de nicotina, e a combinação dos dois foi melhor que cada um isolado. O estudo ZYB40017 confirmou eficácia em grande população de fumantes. A medida principal foi abstinência contínua por 4 semanas (padrão internacional). Tratamento prolongado com bupropiona preveniu recaída ao tabagismo. ^{[1, 2, 3]}

Estudos AK1A4013 e ZYB40014 mostraram benefícios em fumantes com doença pulmonar (DPOC) e doença cardiovascular estável. Pacientes com problemas cardíacos que usaram bupropiona tiveram mais abstinência até 12 meses. Pacientes com DPOC tiveram quase o dobro de abstinência até 6 meses. ^{[5, 6]}

Em fumantes hospitalizados com doença cardiovascular aguda, bupropiona aumentou cessação a curto prazo, mas sem benefício a longo prazo comparado a aconselhamento. Foi bem tolerada. ^[10]

Bupropiona é eficaz mesmo em quem já usou terapia de reposição de nicotina ou já usou bupropiona antes. ^{[7, 8, 9]}

Referências Bibliográficas

1. ZYBAN for the treatment of nicotine dependence as an aid to smoking cessation, Glaxo Wellcome MAA, dossier D981966. Dated: March 1999.
2. Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA et al. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Engl J Med 1999; 340: 685-691.
3. Tonneson P, Tonstad S, Hjalmarson A et al. A multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, 1-year study of bupropion SR for smoking cessation (Protocol ZYB40017). J Intern Med 2003; 254 (2): 184-192.
4. Shiffman S, Johnston JA, Khayrallah M et al. The effect of nicotine on craving and withdrawal, Psychopharmacology 2000; 148: 33-40.
5. Tonstad S, Farsag C, Klaene G et al. Bupropion SR for smoking cessation in smokers with cardiovascular disease: A multicentre, randomised study (Protocol ZYB40014). Eur Heart J 2003; 24 (10): 946-955.
6. Anonymous. A Multicenter Evaluation of the Effects of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release tablets) versus Placebo in a Population of Smokers with COPD: Treatment Phase. Protocol AK1A4013, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00107/00, April 2000.
7. Selby P, Anistre M, Stepner N et al. Sustained-release bupropion (Zyban) is effective in the retreatment of relapsed adult smokers (Protocol ZYB40001). Am J Resp Crit Care Med 2003; 167(7 suppl):A47.
8. Sweeney A, Buaron K, Krishen A et al. A Muticenter, Randomized, Placebo-controlled, One Year Study of the Efficacy and Safety of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release) tablets versus Placebo as Aids to Smoking Cessation Treatment in Adult Cigarette Smokers Previously Treated with Bupropion. Protocol ZYB40003, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00308/00, June 2001.
9. Durcan MJ, White J, Jorenby DE et al. Impact of prior nicotine replacement therapy on smoking cessation efficacy. Am J Health Behav 2002; 26(3): 213-220.
10. GlaxoSmithKline internal document: Rigotti NA, Thorndike AN, Regan S et al. Safety and Efficacy of Bupropion SR for Smoker Hospitalized with Acute Cardiovascular Disease, ZYB-R36.

Propriedades do medicamento

Em voluntários sadios, bupropiona não afetou significativamente o intervalo QTcF.

Como funciona

Mecanismo de ação

Bupropiona inibe a recaptação de noradrenalina e dopamina no cérebro, com pouco efeito sobre serotonina. Não inibe a MAO. O modo exato como ajuda a parar de fumar é desconhecido, mas provavelmente envolve noradrenalina e dopamina.

Como o corpo processa o remédio

Absorção

Após tomar por via oral, picos no sangue ocorrem em cerca de 3 horas. Tomar com alimentos pode aumentar absorção em 11-35%.

Bupropiona tem resposta linear em doses de 150-300 mg/dia.

Distribuição

Volume de distribuição é cerca de 2000 L. Bupropiona e hidroxibupropiona ligam-se moderadamente a proteínas do sangue (84% e 77%).

Metabolismo

Bupropiona é extensivamente metabolizada. Três metabólitos ativos são formados: hidroxibupropiona, treohidrobupropiona e eritrohidrobupropiona. Estes podem ter importância clínica pois aparecem em níveis altos no sangue.

Picos dos metabólitos ocorrem cerca de 6 horas após a dose.

Bupropiona é metabolizada principalmente pela enzima CYP2B6.

Bupropiona e hidroxibupropiona inibem fracamente a CYP2D6. Em pessoas que metabolizam por esta via, bupropiona pode aumentar níveis de desipramina (antidepressivo).

Não houve diferença na farmacocinética entre fumantes e não fumantes.

Ritonavir (para HIV) reduz níveis de bupropiona no sangue.

Eliminação

Após dose oral, 87% são eliminados na urina e 10% nas fezes. Apenas 0,5% é eliminado inalterado.

Meia-vida de eliminação da bupropiona é cerca de 20 horas. Os metabólitos têm meia-vida mais longa e acumulam-se mais.

Problemas nos rins

Insuficiência renal pode reduzir eliminação da bupropiona e metabólitos.

Problemas no fígado

Cirrose leve a moderada não altera significativamente farmacocinética. Cirrose grave aumenta níveis de bupropiona no sangue e meia-vida.

Idosos

Resultados variados. Alguns estudos sugerem maior acúmulo em idosos. Idosos podem ser mais sensíveis.

Guardar em temperatura ambiente (entre 15 °C e 30 °C).

Número do lote e datas de fabricação e validade: veja na embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Como é a aparência

• 150 mg: comprimido redondo, branco ou levemente amarelado, sem vinco.
• 300 mg: comprimido redondo, branco ou levemente amarelado, com dois raios, sem vinco.

Antes de usar, verifique o aspecto. Se houver mudança, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S - 1.0372.0305

Farm. Resp.:
Dra. Silmara Souza Carvalho Pinheiro
CRF-SP n° 37.843

Registrado por:
Supera Farma Laboratórios S.A
Avenida das Nações Unidas, 22532, bloco 1
Vila Almeida – São Paulo – SP
CNPJ: 43.312.503/0001-05
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6
Itapevi – SP

Comercializado por:
Supera RX Medicamentos Ltda.
Pouso Alegre - MG

Lote, fabricação e validade: veja na caixa.

Venda sob prescrição médica.

Exige retenção de receita.