Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Resultados de Eficácia
Infecções por fungos
Estudos com 282 pacientes mostraram eficácia no tratamento de aspergilose, candidíase e outras infecções fúngicas em casos refratários a outros tratamentos.
Função renal
Pacientes com aspergilose e creatinina elevada apresentaram redução deste marcador durante o tratamento (Figura 1). Comparações mostraram níveis mais baixos de creatinina versus tratamentos convencionais.
Figura 1: Variação média de creatinina em pacientes com aspergilose e creatinina inicial > 2,5 mg/dL
[ ] = Número de pacientes avaliados.
Nota: Dados representam grupos de pacientes.
Figura 2: Variação média de creatinina em pacientes com infecções fúngicas e creatinina inicial > 2,5 mg/dL
[ ] = Número de pacientes avaliados.
Nota: Dados representam grupos de pacientes.
Em candidíase invasiva, pacientes com função renal normal tiveram menor incidência de problemas renais versus tratamentos convencionais.
Apesar da menor toxicidade renal em doses padrão, recomenda-se monitoramento constante da função renal.
Características Farmacológicas
Grupo: Antifúngicos sistêmicos.
Código ATC: J02AA01.
Suspensão estéril para infusão intravenosa.
Nota: A formulação com lipídios altera as propriedades do princípio ativo.
Como age
O princípio ativo liga-se a componentes das membranas de fungos, alterando sua permeabilidade.
Propriedades Farmacocinéticas
A absorção é não linear, com aumento do volume de distribuição conforme a dose.
Parâmetros farmacocinéticos:
Comparação entre formulações | ||
Parâmetro | Água para Injetáveis 5mg/kg/dia (5-7 dias) | Anfotericina B convencional (42 dias) |
Concentração máxima (μg/ml) | 1,7 ± 0,8 (n=10) 2 | 1,1 ± 0,2 (n=5) |
Concentração residual (μg/ml) | 0,6 ± 0,3 (n=10) 2 | 0,4 ± 0,2 (n=5) |
Área sob a curva (AUC) | 14 ± 7 (n=14) 2,3 | 17,1 ± 5 (n=5) |
Depuração (mL/h*kg) | 436 ± 188,5 (n=14) 2,3 | 38 ± 15 (n=5) |
Volume de distribuição (L/kg) | 131 ± 57,7 (n=8) 3 | 5 ± 2,8 (n=5) |
Meia-vida (h) | 173,4 ± 78 (n=8) 3 | 91,1 ± 40,9 (n=5) |
Excreção urinária (% da dose) | 0,9 ± 0,4 (n=8) 3 | 9,6 ± 2,5 (n=8) |
1 Dados de pacientes com leishmaniose.
2 Pacientes com câncer ou infecções fúngicas.
3 Pacientes com leishmaniose.
Concentrações em órgãos (autópsia após 3 doses):
| Órgão | Concentração (µg/g) |
Baço | 290 |
Pulmão | 222 |
Fígado | 196 |
Linfonodos | 7,6 |
Rim | 6,9 |
Coração | 5 |
Cérebro | 1,6 |
Grupos especiais
Problemas no fígado: Não há dados específicos, mas pacientes com comprometimento hepático foram tratados com sucesso.
Problemas nos rins: Monitorar função renal antes e durante o tratamento. Pode ser usado durante diálise.
Idosos: Não há estudos específicos, mas doses equivalentes foram utilizadas.
Crianças: Estudos mostram segurança e eficácia em doses de 2,5-5 mg/kg/dia.