Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como funciona Água para Injetáveis Farmarin?
Resultados de Eficácia
Infecções por Fungos
282 pacientes com infecções fúngicas foram tratados em estudos. Os resultados mostraram eficácia contra aspergilose, candidíase e outras infecções.
Efeitos nos rins
Pacientes com aspergilose e função renal comprometida apresentaram melhora nos níveis de creatinina durante o tratamento. Estudos comparativos mostraram melhor desempenho renal que outros tratamentos.
Figura 1: Variação média de creatinina no sangue ao longo do tempo em pacientes com aspergilose
[ ] = Número de pacientes avaliados.
Nota: Dados representam grupos de pacientes em estudo.
Figura 2: Variação de creatinina em pacientes com infecções fúngicas
[ ] = Número de pacientes avaliados.
Nota: Dados representam grupos de pacientes em estudo.
Estudo mostrou menor risco de dano renal comparado a outros tratamentos em mesma dose.
Embora menos tóxico para os rins, altas doses podem causar problemas renais. Doses acima de 5 mg/kg/dia não foram estudadas.
Características Farmacológicas
Grupo: Antifúngicos para Uso Sistêmico.
Código ATC: J02AA01.
Solução estéril para aplicação na veia.
Formulado com fosfolipídios específicos. Solução amarela opaca com pH 5-7.
Nota: A formulação pode alterar as propriedades do medicamento. Produtos similares podem ter diferenças.
Substância produzida por Streptomyces nodosus. Fórmula molecular C47H73NO17.
Estrutura química:
Como age
Mecanismo
Age ligando-se à membrana de fungos sensíveis, alterando sua permeabilidade. Pode também afetar células humanas por mecanismo similar.
Eficácia
Mostrou atividade contra Aspergillus e Candida em testes laboratoriais. Eficaz em modelos animais contra diversos fungos.
Comportamento no organismo
Testes não diferenciam a substância ativa livre da formulação complexada.
A distribuição e eliminação aumentam com doses maiores. Volume de distribuição e eliminação variam conforme a dose.
Dados comparativos no sangue:
Comparação de parâmetros farmacológicos | ||
Parâmetro | Água para Injetáveis 5 mg/kg/dia | Anfotericina B convencional |
Concentração máxima (μg/ml) | 1,7 ± 0,8 | 1,1 ± 0,2 |
Concentração residual (μg/ml) | 0,6 ± 0,3 | 0,4 ± 0,2 |
Área sob a curva (AUC) | 14 ± 7 | 17,1 ± 5 |
Eliminação (mL/h*kg) | 436 ± 188,5 | 38 ± 15 |
Volume de distribuição (L/kg) | 131 ± 57,7 | 5 ± 2,8 |
Meia-vida (h) | 173,4 ± 78 | 91,1 ± 40,9 |
Eliminação pela urina (% da dose) | 0,9 ± 0,4 | 9,6 ± 2,5 |
1 Pacientes com leishmaniose.
2 Pacientes com câncer ou infecções fúngicas.
3 Velocidade de infusão diferente.
4 Percentual eliminado em 24h.
O alto volume de distribuição sugere absorção pelos tecidos. A longa meia-vida indica liberação lenta dos tecidos.
Há pequeno acúmulo no sangue após múltiplas doses. A concentração aumentou cerca de 34% após 7 dias de uso.
Não há estudos sobre diferenças por gênero ou raça.
Distribuição em tecidos (após 3 doses de 5,3 mg/kg):
Concentração nos tecidos | |
| Órgão | Concentração (µg/g) |
Baço | 290 |
Pulmão | 222 |
Fígado | 196 |
Gânglios linfáticos | 7,6 |
Rim | 6,9 |
Coração | 5 |
Cérebro | 1,6 |
Este padrão é consistente com estudos em animais. A relação entre concentração nos tecidos e efeito terapêutico é desconhecida.
Grupos especiais
Problemas no fígado
Não se sabe como a insuficiência hepática afeta o medicamento, mas pacientes com problemas hepáticos foram tratados com sucesso.
Problemas nos rins
Estudos mostram segurança em pacientes com insuficiência renal. Não há dose máxima estabelecida, mas a função renal deve ser monitorada.
Pacientes em diálise podem usar. Monitorar potássio e magnésio no sangue. Diálise não aumenta a eliminação.
Idosos
Não foram feitos estudos específicos, mas pacientes acima de 65 anos foram tratados com doses adequadas ao peso.
Crianças
Estudos mostram segurança e eficácia em crianças e recém-nascidos com candidíase invasiva (2,5 a 5 mg/kg/dia). O comportamento no organismo é similar a outras idades.