Como age a Água para Injeção JP Farma?

Eficácia

Infecções por fungos

Estudos com 282 pacientes refratários ou intolerantes à anfotericina B convencional mostraram eficácia no tratamento de aspergilose, candidíase e outras infecções fúngicas invasivas.

Efeitos renais

Pacientes com aspergilose e creatinina elevada apresentaram redução deste parâmetro durante tratamento. Estudo comparativo mostrou níveis mais baixos de creatinina versus tratamento convencional.

Figura 1: Alterações médias de creatinina sérica ao longo do tempo

[ ] = Número de pacientes.

Nota: Dados representam evolução clínica de grupo de pacientes.

Figura 2: Alterações médias de creatinina sérica ao longo do tempo

[ ] = Número de pacientes.

Nota: Dados representam evolução clínica de grupo de pacientes.

Estudo com pacientes de candidíase invasiva mostrou menor toxicidade renal versus tratamento convencional.

Embora menos nefrotóxica, doses acima de 5 mg/kg/dia podem causar toxicidade renal.

Características Farmacológicas

Grupo: Antifúngicos Sistêmicos.

Código ATC: J02AA01.

Solução estéril para aplicação na veia.

Composta por anfotericina B complexada com fosfolipídios. Solução amarela opaca com pH 5-7.

Nota: A formulação lipídica altera propriedades funcionais do princípio ativo.

Anfotericina B: antibiótico antifúngico produzido por Streptomyces nodosus.

Fórmula estrutural:

Farmacodinâmica

Mecanismo

Liga-se a componentes de membranas fúngicas, alterando permeabilidade. Pode danificar células humanas pelo mesmo mecanismo.

Atividade

Ativa contra Aspergillus e Candida in vitro. Eficácia demonstrada em modelos animais contra diversos fungos.

Farmacocinética

Farmacocinética não linear. Volume de distribuição e depuração aumentam com doses maiores.

Parâmetros farmacocinéticos:

Comparação entre formulações
Parâmetro	Água para Injetáveis 5 mg/kg/dia	Anfotericina B convencional
Concentração máxima (μg/ml)	1,7 ± 0,8	1,1 ± 0,2
Concentração residual (μg/ml)	0,6 ± 0,3	0,4 ± 0,2
Área sob curva (AUC)	14 ± 7	17,1 ± 5
Depuração (mL/h*kg)	436 ± 188,5	38 ± 15
Volume distribuição (L/kg)	131 ± 57,7	5 ± 2,8
Meia-vida (h)	173,4 ± 78	91,1 ± 40,9
Excreção urinária (% dose)	0,9 ± 0,4	9,6 ± 2,5

Volume de distribuição elevado sugere captação tecidual. Meia-vida longa indica redistribuição lenta.

Distribuição tecidual (autópsia após 3 doses de 5,3 mg/kg/dia):

Concentrações em tecidos
Órgão	Concentração (µg/g)
Baço	290
Pulmão	222
Fígado	196
Linfonodos	7,6
Rim	6,9
Coração	5
Cérebro	1,6

Grupos Especiais

Problemas hepáticos

Efeitos desconhecidos, mas estudos mostram manutenção de enzimas hepáticas durante tratamento.

Problemas renais

Seguro mesmo com tendência a disfunção renal. Monitorar creatinina antes e durante tratamento. Pode ser usado durante diálise.

Idosos

Sem estudos específicos, mas tratamentos foram realizados com doses similares.

Crianças

Seguro e eficaz em neonatos e crianças com candidíase invasiva (2,5-5 mg/kg/dia). Disposição similar a adultos.

Ação da Substância - Água para Injeção JP Farma