Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a Água para Injeção Farmace funciona?
Resultados de Eficácia
Infecções por Fungos
282 pacientes com infecções resistentes ou intolerantes a tratamentos anteriores foram tratados com sucesso em estudos abertos.
Efeitos nos rins
Pacientes com aspergilose e creatinina alta apresentaram melhora durante o tratamento. Estudos mostram menor toxicidade renal comparado a outros antifúngicos.
Figura 1: Alterações da creatinina no sangue em pacientes com aspergilose e creatinina > 2,5 mg/dL
[ ] = Número de pacientes por período.
Nota: Dados representam evolução clínica geral, não individual.
Figura 2: Alterações da creatinina no sangue em pacientes com infecções fúngicas e creatinina > 2,5 mg/dL
[ ] = Número de pacientes por período.
Nota: Dados representam evolução clínica geral, não individual.
Em estudo com candidíase invasiva, pacientes com função renal normal tiveram menos problemas nos rins comparado a outros tratamentos.
Características Farmacológicas
Grupo: Antifúngicos Sistêmicos.
Código ATC: J02AA01.
Suspensão estéril para aplicação na veia.
Composto por anfotericina B combinada com fosfolipídios. Solução amarela opaca com pH 5-7.
Nota: A formulação lipídica altera propriedades funcionais comparado à versão não complexada.
Antibiótico antifúngico produzido por Streptomyces nodosus.
Fórmula estrutural:
Como age
Mecanismo
Liga-se a componentes das membranas de fungos, alterando sua permeabilidade. Pode também afetar células humanas.
Atividade
Eficaz contra Aspergillus e Candida em laboratório. Ativo em animais contra diversos fungos.
Como o corpo processa
A farmacocinética é não linear. Volume de distribuição e depuração aumentam com doses mais altas.
Comparação farmacocinética:
Parâmetros comparativos | ||
Parâmetro | Água para Injetáveis 5 mg/kg/dia | Anfotericina B convencional |
Concentração máxima (μg/ml) | 1,7 ± 0,8 | 1,1 ± 0,2 |
Concentração residual (μg/ml) | 0,6 ± 0,3 | 0,4 ± 0,2 |
Área sob a curva (µg*h/mL) | 14 ± 7 | 17,1 ± 5 |
Depuração (mL/h*kg) | 436 ± 188,5 | 38 ± 15 |
Volume de distribuição (L/kg) | 131 ± 57,7 | 5 ± 2,8 |
Meia-vida (h) | 173,4 ± 78 | 91,1 ± 40,9 |
Eliminação urinária (% da dose) | 0,9 ± 0,4 | 9,6 ± 2,5 |
1 Dados de pacientes com leishmaniose.
2 Dados de pacientes com câncer ou infecções fúngicas.
3 Dados de pacientes com leishmaniose.
4 Percentual eliminado em 24h.
Distribuição ampla indica absorção por tecidos. Meia-vida longa sugere liberação lenta dos tecidos.
Concentrações em órgãos após 3 doses de 5,3 mg/kg/dia:
Concentrações em tecidos | |
| Órgão | Concentração (µg/g) |
Baço | 290 |
Pulmão | 222 |
Fígado | 196 |
Linfonodos | 7,6 |
Rim | 6,9 |
Coração | 5 |
Cérebro | 1,6 |
Grupos especiais
Problemas no fígado
Efeito desconhecido, mas estudos mostram que enzimas hepáticas se mantêm estáveis durante tratamento.
Problemas nos rins
Seguro mesmo em pacientes com tendência a problemas renais. Monitore creatinina. Pode ser usado durante diálise.
Idosos
Sem estudos específicos, mas tem sido usado com sucesso em doses equivalentes.
Crianças
Seguro e eficaz em recém-nascidos e crianças. Mesma disposição que em adultos.