Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Informações técnicas
Eficácia
Estudos com 7.900 pacientes mostraram que agomelatina 25-50mg é eficaz contra depressão grave. Em seis de dez estudos, superou o placebo. A melhora ocorre em cerca de duas semanas.
Pacientes que usaram por 6 meses tiveram menor risco de recaída (22% vs 47% com placebo).
Melhora a qualidade do sono desde a primeira semana sem causar sonolência diurna.
Tem menor impacto na função sexual que outros antidepressivos.
Não altera frequência cardíaca ou pressão arterial.
Não causa dependência ou síndrome de abstinência ao parar.
Eficácia em idosos (65-75 anos) foi comprovada, mas não em maiores de 75 anos.
Referência: Kennedy, S.H et al: CNS Drugs 2010.
Características farmacológicas
Como age
Agomelatina é um antidepressivo que atua nos receptores de melatonina (MT1/MT2) e bloqueia receptores 5-HT2C. Não afeta a recaptação de monoaminas.
Restaura ritmos circadianos e aumenta a liberação de dopamina/noradrenalina no cérebro.
Absorção e eliminação
Absorção rápida (1-2 horas). Biodisponibilidade baixa (<5%). Alimentos não interferem. Metabolizada no fígado. Eliminada principalmente pela urina (80%).
Meia-vida: 1-2 horas. Não acumula com uso prolongado.
Grupos especiais
Problemas renais: Precaução em casos moderados/graves.
Problemas hepáticos: Contraindicado. Exposição aumenta 70-140 vezes.
Idosos: Exposição 4-13 vezes maior em >75 anos.
Segurança pré-clínica
Sem mutogenicidade ou carcinogenicidade relevante em humanos. Não afeta fertilidade ou desenvolvimento fetal em animais.