Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como a substância do Agomelatina EMS age?
Eficácia clínica
Estudos com 7.900 pacientes demonstraram eficácia no tratamento da depressão maior. Em seis de dez estudos, agomelatina 25-50mg mostrou superioridade sobre placebo após 6-8 semanas. Efeito antidepressivo mantido em estudo de prevenção de recaídas (22% vs 47% com placebo).
Melhora a qualidade do sono desde a primeira semana sem sonolência diurna. Preserva função sexual comparado a outros antidepressivos. Neutro para frequência cardíaca e pressão arterial. Não causa dependência ou síndrome de abstinência significativa.
Kennedy, S.H et al: Agomelatine in the treatment of major depressive disorder – Potential for Clinical Effectiveness. CNS Drugs 2010.
Características farmacológicas
Mecanismo de ação
Classe terapêutica
Antidepressivo.
Age como agonista dos receptores MT1/MT2 e antagonista 5-HT2C. Não afeta recaptação de monoaminas. Restaura ritmos circadianos e aumenta liberação de dopamina/noradrenalina no córtex frontal.
Farmacocinética
Absorção rápida (pico em 1-2h). Biodisponibilidade baixa (<5%). Metabolizada no fígado (CYP1A2). Meia-vida: 1-2h. Eliminada principalmente pela urina. Contraindicada em insuficiência hepática. Precaução em idosos ≥75 anos (exposição aumentada).