Ação da Substância - Aebol

Resultados de eficácia

Comprimido Revestido

Estudos mostraram eficácia com uso 2 vezes ao dia. Eficácia em doses acima de 800 mg/dia não foi avaliada.

Esquizofrenia

Eficaz contra sintomas positivos e negativos. Comparável a clorpromazina e haloperidol.

Episódios de mania no transtorno bipolar

Eficaz sozinho ou combinado na redução de sintomas maníacos. Dose média em respondedores: ~600 mg/dia.

Episódios depressivos no transtorno bipolar

Eficaz com 300 mg e 600 mg/dia, sem benefício adicional da dose maior em tratamento curto. Efeito antidepressivo significativo na 1ª semana. Reduziu pensamentos suicidas e melhorou qualidade de vida.

Mantém eficácia antidepressiva em estudos de longo prazo (até 52 semanas).

Controle do transtorno bipolar tipo I com estabilizadores

Superior ao placebo na prevenção de recaídas. Risco de recaída 70% menor.

Controle do transtorno bipolar com uso único

Superior ao placebo na prevenção de recaídas. Redução de risco de 74% para qualquer episódio de humor.

Pensamentos suicidas

Incidência de comportamentos suicidas similar ao placebo em estudos.

Cataratas

Estudo mostrou que não causa mais catarata que risperidona.

Adolescentes (13-17 anos) com esquizofrenia

Eficaz com 400 mg e 800 mg/dia, sem diferença entre doses.

Crianças e adolescentes (10-17 anos) com mania bipolar

Eficaz com 400 mg e 600 mg/dia, sem diferença entre doses.

Comprimido de Liberação Prolongada

Resultados similares ao comprimido revestido nas indicações aprovadas.

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

Age em múltiplos receptores cerebrais (serotonina, dopamina). O perfil de ação contribui para efeitos antipsicóticos com menor risco de efeitos colaterais motores. Metabólito norquetiapina pode contribuir para efeito antidepressivo.

Farmacocinética

Bem absorvido e extensamente metabolizado. Ligação a proteínas: ~83%. Meia-vida: ~7 horas. Metabolismo hepático principal via CYP3A4.

Idosos e pessoas com problemas hepáticos podem necessitar ajuste de dose. Problemas renais não afetam farmacocinética.

Segurança pré-clínica

Baixa toxicidade aguda. Em estudos prolongados: efeitos no SNC, fígado, tireóide e coração conforme esperado para classe. Não mutagênico. Em animais, aumentou tumores mamários (relacionado à prolactina) e tireoidianos (mecanismo específico de roedores). Não teratogênico.