Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Adempas age no organismo?
Resultados de eficácia
Estudo CHEST-1 (HPTEC)
Estudo com 261 pacientes mostrou aumento de 46m na distância percorrida em teste de caminhada após 16 semanas com riociguate vs placebo. Melhoras significativas em resistência vascular pulmonar, classe funcional e outros parâmetros.
Pacientes inoperáveis tiveram ganho de 54m; pós-cirúrgicos, 27m.
Estudo de longo prazo (CHEST-2)
Continuidade do estudo mostrou melhoras adicionais. Sobrevida em 1 ano: 98%.
Contraindicação importante
Não use em hipertensão pulmonar associada a pneumonias intersticiais idiopáticas (aumento de risco de morte).
Propriedades farmacológicas
Mecanismo de ação
Riociguate estimula a enzima guanilato ciclase solúvel, aumentando GMPc - substância que regula tônus vascular, reduzindo pressão pulmonar.
Farmacocinética
Biodisponibilidade: 94%. Pico de concentração: 1-1,5h após dose. Ligação a proteínas: ~95%. Meia-vida: ~7h (saudáveis) a ~12h (pacientes). Metabolismo hepático via CYP. Excreção renal (33-45%) e fecal (48-59%).
Ajustes necessários em idosos, disfunção hepática moderada (Child B) ou renal. Não use em casos graves (Child C ou depuração <15mL/min).