Bula Adempas

Hipertensão pulmonar por coágulos (HPTEC)

Adempas^® (riociguate) trata adultos com HPTEC, problema onde artérias pulmonares têm pressão alta devido a coágulos fixos que reduzem ou bloqueiam a passagem de sangue. Isso força o coração a trabalhar mais, causando falta de ar, cansaço e tontura.

É indicado para pacientes que não podem operar ou mantêm pressão alta mesmo após cirurgia. Estudos incluíram principalmente pacientes com sintomas moderados (classes II-III da OMS).

O remédio reduz a pressão pulmonar, melhora capacidade de exercício (como caminhar) e a classificação de gravidade dos sintomas.

Hipertensão arterial pulmonar (HAP)

Adempas^® (riociguate) trata adultos com HAP, doença onde artérias pulmonares ficam estreitas, elevando a pressão e causando cansaço, tontura e falta de ar.

Diminui a pressão pulmonar, melhora capacidade física, classificação funcional e retarda piora dos sintomas. Pode ser usado sozinho ou com outros remédios para HAP.

O riociguate, princípio ativo do Adempas^®, estimula a enzima guanilato ciclase solúvel. Isso dilata as artérias pulmonares, facilitando o bombeamento de sangue pelo coração.

Em caso de dúvidas sobre o início da ação do remédio, consulte seu médico.

Não use Adempas^® (riociguate) se:

• Estiver grávida;
• Usar nitratos (para pressão alta ou doenças cardíacas) ou doadores de óxido nítrico;
• Tomar inibidores de PDE-5 (como sildenafila ou tadalafila);
• Usar outros estimulantes de guanilato ciclase solúvel;
• Tiver pressão alta pulmonar associada a cicatrizes pulmonares sem causa conhecida.

Não use durante a gravidez.

Siga exatamente as orientações médicas. O tratamento deve ser iniciado e acompanhado por especialista.

Nas primeiras semanas, sua pressão será medida a cada 15 dias para ajuste da dose.

Adultos

Início do tratamento

Dose inicial: 1,0 mg três vezes ao dia por 2 semanas, a cada 6-8 horas, com ou sem comida.

Seu médico pode aumentar a dose gradualmente até no máximo 2,5 mg três vezes ao dia, conforme tolerância.

Manutenção

Você usará a dose mais alta tolerável. Doses menores podem ser suficientes para alguns pacientes.

A dose pode ser reduzida a qualquer momento se necessário.

Comprimidos triturados

Se tiver dificuldade para engolir, os comprimidos podem ser triturados e misturados com água ou alimentos pastosos.

Interrupção do tratamento

Não pare sem orientação médica. Se interromper por 3+ dias, consulte seu médico antes de retomar.

Troca entre sildenafila/tadalafila e Adempas^®

Não tome Adempas^® 24h após sildenafila ou 24h antes/48h após tadalafila.

Problemas no fígado ou rins

Converse com seu médico sobre ajustes. Não use em casos graves de insuficiência hepática (Child Pugh C) ou renal (depuração <15mL/min ou diálise).

65 anos ou mais

O ajuste de dose requer atenção especial nesta faixa etária.

Outros remédios

Informe se usa medicamentos para HIV ou infecções fúngicas. Seu médico pode iniciar com dose menor.

Antiácidos devem ser tomados pelo menos 1h após Adempas^®.

Grupos especiais

Monitore sinais de pressão baixa, especialmente durante ajustes.

Crianças e adolescentes

Não recomendado para menores de 18 anos.

Idosos

Dose individual requer cuidado especial.

Problemas hepáticos

Informe se tem disfunção leve/moderada. Não use em casos graves.

Problemas renais

Informe qualquer disfunção renal. Dose requer ajuste. Não use se depuração <15 mL/min ou em diálise.

Fumantes

Pare de fumar. Ajustes de dose podem ser necessários se parar ou começar a fumar durante o tratamento.

Siga as orientações médicas quanto a horários, doses e duração. Não interrompa sem consultar seu médico.

Não tome duas doses juntas. Se esquecer, tome a próxima dose no horário normal.

Em dúvidas, consulte seu farmacêutico ou médico.

Estudos com riociguate focaram principalmente em HAP idiopática/hereditária ou associada a doenças do tecido conjuntivo. Experiência com outras formas é limitada.

Informe seu médico antes de usar se:

• Tiver falta de ar repentina (pode indicar acúmulo de líquido nos pulmões);
• Tiver histórico de sangramento pulmonar recente ou tratamento para tosse com sangue;
• Tiver problemas cardíacos, circulatórios ou usar anti-hipertensivos;
• Usar remédios para infecções fúngicas ou HIV.

Informe que está tomando Adempas^® se:

• For iniciar tratamento para HIV ou infecções fúngicas (alternativas podem ser consideradas).

Informe seu médico sobre:

• Pressão arterial baixa (<95 mmHg) no início do tratamento;
• Insuficiência hepática grave (Child Pugh C);
• Insuficiência renal grave (depuração <15 mL/min) ou diálise.

Não recomendado nestes casos graves.

Crianças e adolescentes

Não recomendado para menores de 18 anos.

Gravidez e amamentação

Não use durante gravidez. Use contraceptivos eficazes durante tratamento. Se amamentando, consulte médico sobre riscos ao bebê.

Contraindicado na gravidez.

Dirigir e operar máquinas

Tontura é comum e pode afetar essas atividades. Esteja atento aos efeitos antes de realizar tarefas que exigem atenção.

Como todo medicamento, Adempas^® pode causar reações adversas. Os efeitos mais graves foram tosse com sangue e sangramento pulmonar, incluindo casos fatais.

• Muito comuns (>10%): dor de cabeça, tontura, má digestão, inchaço nas pernas, náusea, diarreia, vômito.
• Comuns (1-10%): infecções digestivas, anemia, palpitações, pressão baixa, tosse com sangue, sangramento nasal, congestão nasal, gastrite, azia, dificuldade para engolir, dores abdominais, constipação, inchaço abdominal.
• Incomuns (0,1-1%): sangramento pulmonar.

Sangramentos pulmonares fatais foram relatados em estudos de longo prazo. Informe qualquer reação adversa ao médico.

Atenção: notifique eventos adversos pelo Sistema VigiMed (Anvisa).

Comprimidos revestidos 0,5 mg, 1,0 mg, 1,5 mg, 2,0 mg e 2,5 mg

Embalagem com 42 comprimidos.

Uso oral. Adultos.

Comprimido 0,5mg:

0,5 mg de riociguate. Excipientes: celulose microcristalina, crospovidona, hipromelose, lactose monoidratada, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio, hiprolose, propilenoglicol, dióxido de titânio.

Comprimido 1,0mg:

1,0 mg de riociguate. Excipientes: componentes acima + óxido de ferro amarelo.

Comprimido 1,5mg:

1,5 mg de riociguate. Excipientes: componentes acima + óxido de ferro amarelo.

Comprimido 2,0mg:

2,0 mg de riociguate. Excipientes: componentes acima + óxido de ferro amarelo e vermelho.

Comprimido 2,5mg:

2,5 mg de riociguate. Excipientes: componentes acima + óxido de ferro amarelo e vermelho.

Reações são similares às de doses normais. Procure atendimento médico. O remédio não é eliminado por diálise.

Em caso de superdose, busque socorro imediato e leve a embalagem. Ligue 0800 722 6001.

Informe seu médico se usa:

Não combine com:

• Doadores de óxido nítrico (ex: amil nitrito);
• Nitratos (para pressão alta/coração);
• Inibidores de PDE-5 (ex: sildenafila, tadalafila);
• Outros estimulantes de guanilato ciclase solúvel.

Use com cautela:

• Remédios para HIV ou infecções fúngicas;
• Ciclosporina;
• Erlotinibe ou gefitinibe (câncer);
• Granisetrona (náuseas);
• Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou Erva de São João.

Tome 1h após Adempas^®:

• Antiácidos (ex: hidróxido de alumínio/magnésio).

Alimentos, bebidas e cigarro

Pode ser tomado com ou sem alimentos. Fumar reduz a eficácia - pare e informe seu médico para ajustes.

Não use outros remédios sem conhecimento médico. Pode ser perigoso.

Resultados de eficácia

Estudo CHEST-1 (HPTEC)

Estudo com 261 pacientes mostrou aumento de 46m na distância percorrida em teste de caminhada após 16 semanas com riociguate vs placebo. Melhoras significativas em resistência vascular pulmonar, classe funcional e outros parâmetros.

Pacientes inoperáveis tiveram ganho de 54m; pós-cirúrgicos, 27m.

Estudo de longo prazo (CHEST-2)

Continuidade do estudo mostrou melhoras adicionais. Sobrevida em 1 ano: 98%.

Contraindicação importante

Não use em hipertensão pulmonar associada a pneumonias intersticiais idiopáticas (aumento de risco de morte).

Propriedades farmacológicas

Mecanismo de ação

Riociguate estimula a enzima guanilato ciclase solúvel, aumentando GMPc - substância que regula tônus vascular, reduzindo pressão pulmonar.

Farmacocinética

Biodisponibilidade: 94%. Pico de concentração: 1-1,5h após dose. Ligação a proteínas: ~95%. Meia-vida: ~7h (saudáveis) a ~12h (pacientes). Metabolismo hepático via CYP. Excreção renal (33-45%) e fecal (48-59%).

Ajustes necessários em idosos, disfunção hepática moderada (Child B) ou renal. Não use em casos graves (Child C ou depuração <15mL/min).

Mantenha em temperatura ambiente (15°C-30°C), na embalagem original, protegido da umidade.

Verifique lote e validade na embalagem. Não use vencido.

Características

• 0,5 mg: comprimido branco, marcado com cruz Bayer e "R 0.5".
• 1,0 mg: amarelo pálido, marcado com cruz e "R 1".
• 1,5 mg: amarelo-alaranjado, marcado com cruz e "R 1.5".
• 2,0 mg: laranja claro, marcado com cruz e "R 2".
• 2,5 mg: laranja-avermelhado, marcado com cruz e "R 2.5".

Se notar alterações no aspecto, consulte o farmacêutico. Mantenha fora do alcance de crianças.

Leia a bula antes de usar. Verifique validade e integridade da embalagem. Consulte as informações sobre benefícios, riscos e uso correto.

MS-1.7056.0107

Farm. Resp.:
Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP n° 16532

Fabricado por:
Bayer AG, Alemanha

Importado por:
Bayer S.A.
São Paulo - SP
CNPJ: 18.459.628/0001-15

SAC: 0800 7021241 | [email protected]

Venda sob prescrição médica.