Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Adapaleno Legrand age no corpo?
Resultados de eficácia
Creme e Gel 1mg/g
Estudos comprovaram eficácia na redução de lesões de acne. Pacientes com acne leve a moderada usaram gel 0,1% uma vez ao dia por 12 semanas. Variáveis analisadas: redução de lesões, eritema e sintomas locais. Adapaleno reduziu lesões significativamente na primeira semana com boa tolerância.
Referências
Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C, Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of adapalene 0.1% gel versus tretinoin 0.025% gel in patients with acne vulgaris: a meta-analysis of five randomized trials. Br J Dermatol 1998;139(Suppl.52):48-56.
Gel 3mg/g
Adapaleno 0,3% mostrou superioridade em redução de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Após 12 semanas, 23,3% dos usuários tiveram sucesso ("cura" ou "quase cura"). Benefício aumentou com uso prolongado.
Estudo comparativo com tretinoína 0,05% mostrou eficácia similar no tratamento de fotoenvelhecimento após 6 meses.
Referências
(1) Pariser DM et al. Cutis.2005;76:145-51.
(2) Thiboutot D et al. J Am Acad Dermatol. 2006;54(2):242-50.
(3) Weiss JS et al. J Drugs Dermatol. 2008;7(6 Suppl): S24-8
(4) Bagatin E et al. Eur J Dermatol. 2018 Jun 1;28(3):343-350.
Características farmacológicas
Creme e Gel 1mg/g
Adapaleno regula diferenciação celular e inflamação na acne. Age ligando-se a receptores de ácido retinoico, normalizando células foliculares e reduzindo microcomedões.
Farmacodinâmica
Reduz lesões não inflamatórias (cravos) e inflamatórias (espinhas). Inibe migração de células inflamatórias e metabolismo de ácido araquidônico.
Farmacocinética
Pouca absorção pela pele. Não detectável no plasma após uso tópico. Distribui-se principalmente para fígado, baço e adrenais. Metabolizado por O-desmetilação e conjugação. Excretado via bile.
Gel 3mg/g
Mecanismo similar ao gel 1mg/g: regula diferenciação celular e inflamação na acne.
Farmacodinâmica
Eficaz na redução de cravos e espinhas. Inibe processos inflamatórios associados à acne.
Farmacocinética
| - | Cmax | T ½ (h) | AUC (0-24 h) | Clearance |
| Dose repetida média | 0,553 ± 0,466 ng/mL a | 13 – 16 b | 8,94 ± 8,99 ng.h/mL c | Dentro de 72 horas |
a Baseado em 15/16 pacientes
b Baseado em 7/16 pacientes
c Baseado em 14/16 pacientes
Absorção:
Baixa absorção cutânea. Após 10 dias de uso, concentração máxima média: 0,553 ng/mL. Estado estável alcançado antes do 10º dia.
Distribuição:
Ligação >99% a proteínas plasmáticas, principalmente lipoproteínas e albumina.
Metabolismo:
Metabolizado principalmente por hepatócitos (>90%), com conjugação via glicuronidação e sulfatação.
Excreção:
Principalmente via biliar. Maior parte eliminada em 144 horas. Menos de 0,2% excretado inalterado nas fezes.