Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Adapaleno age no organismo?
Resultados de Eficácia
Creme e Gel 1mg/g
Estudos mostraram que o gel de adapaleno 0,1% usado uma vez ao dia por 12 semanas reduziu significativamente lesões inflamatórias e totais na primeira semana, com boa tolerabilidade.
Referências
Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C, Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of adapalene 0.1% gel versus tretinoin 0.025% gel in patients with acne vulgaris: a meta-analysis of five randomized trials. Br J Dermatol 1998;139(Suppl.52):48-56.
Gel 3mg/g
O adapaleno 0,3% mostrou-se superior ao placebo e ao adapaleno 0,1% na redução de lesões de acne. Após 12 semanas, 23,3% dos usuários tiveram sucesso ("cura" ou "quase cura") contra 16,9% com a versão 0,1%.
Em estudo para fotoenvelhecimento, o adapaleno 0,3% mostrou resultados equivalentes à tretinoína 0,05% após 6 meses de uso.
Referências
(1) Pariser DM, et al. Cutis.2005;76:145-51.
(2) Thiboutot D, et al. J Am Acad Dermatol. 2006;54(2):242-50.
(3) Weiss JS, et al. J Drugs Dermatol. 2008;7(6 Suppl): S24-8
(4) Bagatin E, et al. Eur J Dermatol. 2018 Jun 1;28(3):343-350.
Características Farmacológicas
Creme e Gel 1mg/g
O adapaleno é um retinóide que age normalizando a diferenciação das células da pele, reduzindo a formação de cravos. Também inibe processos inflamatórios envolvidos na acne.
Farmacodinâmica
Reduz lesões não inflamatórias (cravos) e inflamatórias (espinhas) ao inibir a migração de células de defesa e a produção de mediadores inflamatórios.
Farmacocinética
A absorção pela pele é baixa, sem níveis detectáveis no plasma após uso contínuo. Em animais, distribui-se principalmente para fígado, baço, adrenais e ovários, sendo metabolizado e excretado principalmente pela bile.
Gel 3mg/g
Mecanismo de ação semelhante ao do gel 1mg/g, normalizando a diferenciação celular e reduzindo inflamação.
Farmacodinâmica
Age reduzindo cravos e espinhas ao inibir a quimiotaxia de leucócitos e a produção de mediadores inflamatórios.
Farmacocinética
| - | Cmax | T ½ (h) | AUC (0-24 h) | Clearance |
| Dose repetida média | 0,553 ± 0,466 ng/mL a | 13 – 16 b | 8,94 ± 8,99 ng.h/mL c | Dentro de 72 horas |
a Baseado em 15/16 pacientes.
b Baseado em 7/16 pacientes.
c Baseado em 14/16 pacientes.
Absorção:
Após 10 dias de uso, a concentração máxima média foi 0,553 ng/mL, indicando baixa absorção sistêmica.
Distribuição:
Liga-se principalmente a lipoproteínas e albumina no sangue (>99% de ligação proteica).
Metabolismo:
Metabolizado principalmente por glicuronidação e sulfatação em hepatócitos humanos.
Excreção:
Excretado principalmente pelas fezes, com menos de 0,2% da dose aplicada encontrada inalterada.