Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o princípio ativo age?
Resultados de Eficácia
Comprimido
Estudos com herpes labial mostraram redução significativa da dor e tempo de cura com 200mg de aciclovir 5x/dia por 5 dias.1
Em crianças com estomatite, tratamento oral reduziu sintomas em ≥50% dos casos.2,3
Estudos com herpes genital inicial mostraram redução da dor e tempo de cura.4
Tratamento prolongado mostrou eficácia contra recorrências genitais.5
Pacientes imunossuprimidos tiveram proteção efetiva contra reativação viral.6
Idosos com herpes zoster apresentaram melhora significativa.7,8
Referências Bibliográficas
1. RABORN, GW. et al. Oral Aciclovir and herpes labialis: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1): 38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis with Aciclovir in children: a randomised double blind placebo-controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803, 1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in children: controlled trial of Aciclovir versus placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection. JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir therapy for management of recurrent genital herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med, 100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14: 105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83, 1988.
Creme
Reduziu replicação viral e formação de novas lesões em 81,5% dos casos de herpes genital recorrente.1
1 - Fiddian, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Solução injetável
Cicatrização mais rápida de lesões mucocutâneas (p<0,004) e alívio da dor (p<0,01).
Meyers, JD. et al. Multicenter collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Redução de 71,5% na mortalidade por meningoencefalite herpética.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72. Epub 2005 Mar 11.
Pomada oftálmica
94% de cicatrização em ceratites herpéticas após 14 dias, superior a outros tratamentos (p<0,01).
Young, BJ. et al. A randomised double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol, 66(6): 361-363, 1982.
Características Farmacológicas
Comprimido
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Inibe replicação de herpesvírus (VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV) ao interferir na síntese do DNA viral.
Efeitos farmacodinâmicos
Uso prolongado em imunossuprimidos pode selecionar cepas resistentes.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Concentrações plasmáticas variam conforme dosagem: 200mg (0,7µg/mL), 400mg (1,2µg/mL), 800mg (1,8µg/mL).
Distribuição
Atravessa barreira hematoencefálica (50% dos níveis plasmáticos). Baixa ligação proteica (9-33%).
Eliminação
Meia-vida plasmática: ~2,9h. Excretado principalmente por via renal.
Populações especiais
Insuficientes reais: meia-vida prolongada (19,5h). Idosos: redução no clearance. Sem interação com zidovudina.
Creme
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Ativo contra VHS e VVZ. Convertido em trifosfato dentro das células infectadas, inibindo DNA-polimerase viral.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção cutânea mínima.
Solução injetável
Mecanismo de ação
Age contra herpesvírus inibindo síntese do DNA viral.
Propriedades farmacodinâmicas
Risco de desenvolvimento de resistência em imunossuprimidos.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Concentrações plasmáticas proporcionais à dosagem.
Distribuição
Atravessa barreira hematoencefálica. Baixa ligação proteica.
Eliminação
Meia-vida plasmática: ~2,9h. Eliminação renal predominante.
Populações especiais
Insuficientes reais e idosos requerem ajuste posológico.
Pomada oftálmica
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Ativo contra VHS e VVZ, bloqueando replicação viral.
Propriedades farmacocinéticas
Penetra rapidamente em tecidos oculares. Traços detectáveis na urina sem significado clínico.