Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Aciclovir age no organismo
Resultados de Eficácia
Comprimido
Estudos mostraram redução significativa de dor e tempo de cura em herpes labial com 200mg de aciclovir oral 5x/dia por 5 dias1.
Em crianças com gengivoestomatite, aciclovir oral reduziu lesões e febre2,3.
Adultos com herpes genital tiveram redução na dor e tempo de cura4.
Pacientes com herpes genital recorrente apresentaram melhora com uso prolongado5.
Pacientes imunossuprimidos tiveram prevenção efetiva contra reativação viral6.
Idosos com herpes zoster tiveram redução na severidade e duração das lesões7,8.
Referências Bibliográficas
1. RABORN, GW. et al. Oral Aciclovir and herpes labialis: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1): 38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis with Aciclovir in children: a randomised double blind placebo-controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803, 1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in children: controlled trial of Aciclovir versus placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection. JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir therapy for management of recurrent genital herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med, 100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14: 105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83, 1988.
Creme
Reduziu replicação viral e formação de novas lesões em 81,5% dos casos de herpes genital recorrente1.
1 - Fiddian, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Solução injetável
Cicatrização mais rápida de lesões por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos.
Meyers, JD. et al. Multicenter collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Redução de 71,5% na mortalidade por meningoencefalite herpética.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72. Epub 2005 Mar 11.
Pomada oftálmica
94% de cicatrização em ceratite por Herpes simplex em 14 dias, com recuperação mais rápida que outros tratamentos.
Young, BJ. et al. A randomised double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol, 66(6): 361-363, 1982.
Características Farmacológicas
Comprimido
Como age
Mecanismo
Inibe vírus herpesvírus (Herpes simplex, Varicella zoster, Epstein Barr, Citomegalovirus). Atua bloqueando a replicação viral através da inibição da DNA-polimerase.
Efeitos
Uso prolongado em imunossuprimidos pode selecionar cepas resistentes. Pacientes devem evitar transmissão durante lesões ativas.
Comportamento no organismo
Absorção
Parcialmente absorvido no intestino. Concentrações variam conforme dose. Recém-nascidos apresentam níveis plasmáticos diferentes.
Distribuição
Níveis no líquido cefalorraquidiano correspondem a 50% do plasma. Baixa ligação proteica.
Eliminação
Meia-vida plasmática: ~2,9h. Excretado principalmente pelos rins. Probenecida prolonga meia-vida.
Grupos especiais
Pacientes renais: meia-vida aumentada. Idosos: redução no clearance. Sem interações significativas com zidovudina.
Creme
Como age
Mecanismo
Ativo contra Herpes simplex e Varicella zoster. Transformado em trifosfato dentro das células infectadas, inibindo a replicação viral.
Estudos mostraram redução no tempo de evolução da erupção e resolução da dor.
Comportamento no organismo
Absorção mínima após aplicação tópica.
Solução injetável
Mecanismo
Inibe replicação de herpesvírus através da inibição da DNA-polimerase viral.
Comportamento no organismo
Absorção
Concentrações plasmáticas proporcionais à dose. Recém-nascidos apresentam níveis diferentes.
Distribuição
Atravessa barreira hematoencefálica. Baixa ligação proteica.
Eliminação
Meia-vida ~2,9h. Eliminado principalmente por via renal.
Grupos especiais
Pacientes renais e idosos requerem ajustes.
Pomada oftálmica
Como age
Mecanismo
Atua contra Herpes simplex e Varicella zoster, inibindo a replicação viral.
Comportamento no organismo
Rapidamente absorvido por tecidos oculares. Níveis sanguíneos insignificantes após uso tópico.