Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Aciclovir age no corpo?
Resultados de Eficácia
Comprimido
Estudos mostraram redução da dor e tempo de cura em herpes labial com comprimidos de aciclovir (200mg 5x/dia). Em crianças com estomatite, o tratamento reduziu lesões e febre. Adultos com herpes genital tiveram melhora significativa. Pacientes com herpes recorrente apresentaram melhor resposta com uso prolongado. Imunossuprimidos tiveram proteção contra reativação viral. Idosos com herpes zoster mostraram redução de dor e lesões.1-8
Referências Bibliográficas
1. RABORN, GW. et al. J Am Dent Assoc, 115(1): 38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. BMJ, 314(7097): 1800-1803, 1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Ann Intern Med, 100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. Acta Toxicol, 14: 105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Am J Med, 85(2A): 79-83, 1988.
Creme
Reduziu replicação viral e formação de novas lesões em 81,5% dos casos de herpes genital recorrente.1
1 - Fiddian, AP. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Solução injetável
Acelerou cicatrização e reduziu dor em infecções por Herpes simplex. Reduziu mortalidade em meningoencefalite herpética em 71,5%.1,2
1. Meyers, JD. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
2. Kennedy PG. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72.
Pomada oftálmica
Promoveu cicatrização em 94% dos casos de ceratite por Herpes simplex.1
1. Young, BJ. Br J Ophthalmol, 66(6): 361-363, 1982.
Características Farmacológicas
Comprimido
Como o comprimido age
Mecanismo de ação
O aciclovir inibe vírus da família herpes. É convertido em forma ativa dentro das células infectadas, bloqueando a replicação viral sem afetar células saudáveis.
Efeitos no organismo
Uso prolongado em imunossuprimidos pode selecionar vírus resistentes. Pacientes devem evitar contato durante lesões ativas.
Como o corpo processa o comprimido
Absorção
Absorção parcial no intestino. Concentrações plasmáticas variam conforme a dose. Em recém-nascidos, níveis são proporcionais à dose.
Distribuição
Níveis no líquido cefalorraquidiano correspondem a 50% do plasma. Baixa ligação a proteínas (9-33%).
Eliminação
Meia-vida plasmática: ~2.9h em adultos. Excretado principalmente pelos rins. Probenecida aumenta meia-vida em 18%.
Populações especiais
Em insuficiência renal, meia-vida chega a 19.5h. Hemodiálise reduz níveis em 60%. Idosos têm redução no clearance. Não há interações com zidovudina.
Creme
Como o creme age
Mecanismo de ação
Ativo contra Herpes simplex e Varicela-zoster. Convertido em forma ativa dentro das células infectadas, inibindo a DNA-polimerase viral.
Estudos mostraram redução no tempo de evolução das lesões e dor em herpes labial.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção mínima após aplicação na pele.
Solução injetável
Mecanismo de ação
Age contra vírus herpes. Ativado intracelularmente, inibe replicação viral com baixa toxicidade para células humanas.
Efeitos no organismo
Uso prolongado pode selecionar vírus resistentes. Evitar contato durante lesões ativas.
Como o corpo processa
Absorção
Concentrações plasmáticas proporcionais à dose em adultos e crianças. Recém-nascidos apresentam níveis mais altos.
Distribuição
Níveis no líquido cefalorraquidiano: 50% do plasma. Baixa ligação proteica.
Eliminação
Meia-vida plasmática: ~2.9h. Excretado principalmente pelos rins. Probenecida prolonga meia-vida.
Populações especiais
Insuficiência renal aumenta meia-vida para 19.5h. Hemodiálise reduz níveis em 60%. Idosos têm redução no clearance.
Pomada oftálmica
Como a pomada age
Mecanismo de ação
Ativo contra Herpes simplex e Varicela-zoster. Convertido em forma ativa dentro das células, inibindo replicação viral.
Como o corpo processa
Rapidamente absorvido pela córnea, atingindo concentrações terapêuticas no humor aquoso. Traços insignificantes detectados na urina.