Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Como o Aciclor age no organismo?
Resultados de eficácia
Comprimido
Estudos em pacientes com herpes labial mostraram redução significativa da duração da dor, tempo de cicatrização e área da primeira lesão com tratamento de 200mg de ACV 5x/dia por 5 dias comparado ao placebo.1
Estudos pediátricos com gengivoestomatite mostraram que ACV oral (200mg 5x/dia por 5-7 dias) reduziu significativamente a duração da atividade viral, lesões, febre e dificuldade para engolir em ≥50% dos pacientes.2,3
Estudo com adultos com primeiro episódio de herpes genital tratados com 200mg 5x/dia de ACV por 10 dias mostrou redução da atividade viral, tempo de cura e dor.4
Estudo com herpes genital recorrente mostrou superioridade do ACV oral (400mg 2x/dia por um ano seguido de 200mg 5x/dia por 5 dias) sobre placebo.5
Estudo em pacientes com transplante de medula mostrou que ACV oral (400mg 5x/dia) preveniu efetivamente reativação do herpes simples.6
Estudos mostraram eficácia do ACV oral no tratamento de herpes zoster em adultos, reduzindo severidade e duração das lesões e dor.7,8
Referências Bibliográficas
1. RABORN, GW. et al. Oral Aciclovir and herpes labialis: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Dent Assoc, 115(1): 38-42, 1987.
2. AMIR, J. et al. Treatment of herpes simplex gingivostomatitis with Aciclovir in children: a randomised double blind placebo-controlled study. BMJ, 314(7097): 1800-1803, 1997.
3. DUCOULOMBIER, H. et al. Herpetic stomatitis-gingivitis in children: controlled trial of Aciclovir versus placebo. Ann Pediatr, 35(3): 212-216, 1988.
4. MERTZ, GJ. et al. Double-blind placebo-controlled trial of oral acyclovir in first-episode genital herpes simplex virus infection. JAMA, 252(9): 1147-51, 1984.
5. MATTISON, HR. et al. A double-blind, placebo-controlled trial comparing long-term suppressive with short-term oral Aciclovir therapy for management of recurrent genital herpes. Am J Med, 85(2A): 20-25, 1988.
6. WADE, JC. et al. Oral acyclovir for prevention of herpes simplex virus reactivation after marrow transplantation. Ann Intern Med, 100(6): 823-8, 1984.
7. PALMIERI, G. et al. A clinical sturdy on two oral formulations of acyclovir in the treatment of herpes zoster. Acta Toxicol, 14: 105- 112, 1993.
8. WOOD, MJ. et al Efficacy of oral Aciclovir treatment of acute herpes zoster. Am J Med, 85(2A): 79-83, 1988.
Creme
Aciclovir reduziu significativamente replicação viral, novas lesões e duração dos sintomas em herpes genital recorrente (81,5% dos casos).1
1 - Fiddian, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Solução injetável
Aciclovir injetável em infecções mucocutâneas por Herpes simplex resultou em cicatrização mais rápida das lesões (p<0,004) e resolução da dor (p<0,01).
Meyers, JD. et al. Multicenter collaborative trial of intravenous acyclovir for treatment of mucocutaneous Herpes simplex virus infection in the immunocompromised host. Am J Med, 73(1A): 229-235, 1982.
Uso endovenoso reduziu mortalidade da meningoencefalite herpética em 71,5%.
Kennedy PG. Viral encephalitis. J Neurol. 2005 Mar;252(3):268-72. Epub 2005 Mar 11.
Pomada oftálmica
Aciclovir pomada oftálmica promoveu cicatrização em 94% dos casos de ceratite por Herpes simplex em 14 dias, mais rápido (p<0,01) que adenosina arabinosídeo (82% de cura).
Young, BJ. et al. A randomised double-blind clinical trial of acyclovir (Zovirax) and adenine arabinoside in herpes simplex corneal ulceration. Br J Ophthalmol, 66(6): 361-363, 1982.
Características farmacológicas
Comprimido
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Aciclovir é um análogo de nucleosídeo com atividade contra herpesvírus. Sua ação é altamente seletiva devido à conversão em forma ativa por enzimas virais (timidina quinase), inibindo a replicação do DNA viral.
Efeitos
Uso prolongado em imunossuprimidos pode selecionar vírus menos sensíveis. Pacientes devem evitar transmitir o vírus durante lesões ativas.
Farmacocinética
Absorção
Aciclovir tem absorção intestinal parcial. Concentrações plasmáticas máximas após doses de 200mg foram 3,1 µM, aumentando proporcionalmente com doses maiores.
Distribuição
Níveis no líquido cefalorraquidiano são cerca de 50% dos plasmáticos. Ligação a proteínas plasmáticas é baixa (9-33%).
Eliminação
Meia-vida plasmática é ~2,9 horas. Maior parte é excretada inalterada pelos rins. Probenecida aumenta meia-vida em 18%.
Grupos especiais
Meia-vida prolongada em insuficiência renal (19,5 horas). Hemodiálise reduz níveis plasmáticos em ~60%. Clearance reduzido em idosos.
Creme
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Aciclovir no creme é convertido em forma ativa nas células infectadas, inibindo a síntese do DNA viral. Estudos mostraram redução significativa na evolução de lesões de herpes labial.
Farmacocinética
Estudos mostram absorção mínima após aplicação tópica contínua.
Solução injetável
Mecanismo de ação
Similar ao comprimido: inibe replicação viral após conversão enzimática em células infectadas.
Farmacodinâmica
Uso prolongado pode selecionar vírus menos sensíveis. Pacientes devem evitar transmitir o vírus.
Farmacocinética
Absorção
Concentrações plasmáticas aumentam proporcionalmente à dose. Em recém-nascidos, níveis são consistentes com adultos.
Distribuição
Níveis no líquido cefalorraquidiano são ~50% dos plasmáticos. Baixa ligação proteica.
Eliminação
Meia-vida ~2,9 horas. Excreção renal predominante. Probenecida aumenta meia-vida.
Grupos especiais
Ajuste necessário em insuficiência renal e idosos.
Pomada oftálmica
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação
Age inibindo replicação viral após conversão em forma ativa nas células infectadas.
Farmacocinética
Rapidamente absorvido pela córnea, atingindo concentrações terapêuticas no humor aquoso. Traços detectáveis na urina não são clinicamente relevantes.