Bula Acetato de Abiraterona Glenmark

Este medicamento, combinado com prednisona/prednisolona e terapia de bloqueio hormonal (com análogo de GnRH ou castração cirúrgica), é usado para:

• Tratamento de câncer de próstata que se espalhou para outras partes do corpo em pacientes sem sintomas ou com sintomas leves, quando o tratamento hormonal anterior não funcionou; 
• Tratamento de câncer de próstata que se espalhou para outras partes do corpo em pacientes que já fizeram quimioterapia com docetaxel.

Combinado com prednisona e bloqueio hormonal (análogo de GnRH ou castração cirúrgica), é indicado para: 

• Tratamento de câncer de próstata metastático de alto risco recém-diagnosticado (mHNPC) ou pacientes que responderam a terapia hormonal por até três meses (mHSPC).

O medicamento bloqueia uma enzima essencial para produção de hormônios masculinos (androgênios) pelos testículos, glândulas suprarrenais e tumores prostáticos. Isso reduz significativamente os níveis hormonais que fazem o câncer avançar.

Os níveis de testosterona no sangue caem dentro de 12 horas após a primeira dose.

Não use durante a gravidez ou suspeita de gravidez.

Contraindicado em pacientes alérgicos ao princípio ativo ou qualquer componente da fórmula.

Não deve ser usado por pacientes com problemas graves no fígado.

Atenção: Contém dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho e preto que podem causar alergias.

Atenção: cada comprimido tem 245,450 mg de lactose (açúcar do leite).

Não use se tiver síndrome de má absorção de glicose-galactose.

Proibido para mulheres grávidas ou que possam engravidar durante o tratamento.

Não tome com alimentos. Tome os comprimidos em jejum, pelo menos 2 horas após comer e espere 1 hora antes da próxima refeição.

Tomar com comida aumenta a absorção do medicamento e pode causar mais efeitos colaterais.

Engula os comprimidos inteiros com água. Não parta ou mastigue.

Dose recomendada: dois comprimidos de 500 mg por dia.

Dose máxima diária: 1000 mg (dois comprimidos).

Este medicamento sempre deve ser usado com terapia de bloqueio hormonal (ADT) e prednisona/prednisolona nos casos de câncer metastático recém-diagnosticado (mHNPC) ou que respondeu a terapia hormonal (mHSPC).

Também deve ser combinado com ADT e prednisona/prednisolona em câncer de próstata metastático resistente à castração (mCRPC) assintomático ou levemente sintomático após falha do bloqueio hormonal, ou em pacientes que já receberam docetaxel.

O tratamento inclui prednisona/prednisolona (5-10 mg/dia). Pacientes devem continuar até haver progressão da doença. Converse com seu médico.

Siga corretamente as orientações médicas sobre horários, doses e duração do tratamento. 

Não pare o tratamento sem orientação médica. 

Não parta, abra ou mastigue os comprimidos.

Se esquecer uma dose, tome a dose normal no dia seguinte. Se esquecer por mais de um dia, consulte seu médico. 

Em caso de dúvidas, fale com seu farmacêutico ou médico.

Pressão alta, baixo potássio e retenção de líquidos

Pode aumentar pressão arterial, causar insuficiência cardíaca ou baixar potássio no sangue, piorando arritmias cardíacas. O uso combinado com prednisona/prednisolona ajuda a controlar. Se tiver problemas cardíacos, informe seu médico. Monitorar pressão, potássio e sinais de inchaço mensalmente.

Densidade dos ossos

Pode reduzir densidade óssea em homens com câncer de próstata metastático. O uso de corticoides pode aumentar esse efeito.

Efeitos nos músculos

Pode causar fraqueza muscular e rabdomiólise (destruição de tecido muscular). Cuidado ao usar com outros remédios que causam problemas musculares.

Problemas no fígado

Pode afetar o fígado. Raramente causa falência hepática. Informe médico se tiver pele/olhos amarelados, urina escura ou vômitos fortes. Exames de sangue periódicos são necessários para monitorar o fígado. Não use em hepatite viral ativa.

Não use se tiver doença hepática grave. Em casos leves/moderados, o médico avaliará o uso.

Requer acompanhamento médico rigoroso e exames de sangue periódicos.

Baixa de açúcar no sangue

Pacientes diabéticos usando pioglitazona ou repaglinida podem ter hipoglicemia. Monitore a glicose.

Riscos potenciais

Risco de anemia e disfunção sexual em homens com câncer de próstata resistente à castração.

Gravidez e amamentação (Categoria X)

Proibido para mulheres grávidas, amamentando ou que possam engravidar. Use luvas para manusear comprimidos sem revestimento. Homens em tratamento devem usar preservativo com parceiras grávidas ou em idade fértil.

Uso por mulheres e crianças

Não é para mulheres e crianças.

Proibido para mulheres grávidas ou que possam engravidar durante o tratamento.

Problemas nos rins

Pode ser usado em pacientes com doença renal.

Dirigir e operar máquinas

Não afeta a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Pare o medicamento e procure médico imediatamente se tiver sinais de baixo potássio no sangue: 

• Fraqueza muscular, cãibras e batimentos cardíacos irregulares ou acelerados.

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes)

• Inchaço nas mãos, tornozelos ou pés;
• Potássio baixo no sangue;
• Infecção urinária;
• Má digestão;
• Aumento de enzimas hepáticas (transaminases);
• Sangue na urina.

Reações comuns (ocorrem em 1% a 10% dos pacientes)

• Aumento de gorduras no sangue;
• Aumento de enzimas hepáticas;
• Fraturas;
• Pressão alta;
• Dor no peito, arritmias cardíacas, batimentos acelerados.

Outras reações adversas comuns: 

• Inchaço, potássio baixo, infecção urinária, pressão alta, aumento de gorduras e enzimas hepáticas, má digestão, sangue na urina, dor no peito, problemas cardíacos e alterações nas glândulas suprarrenais.

Reações raras: 

• Irritação pulmonar, destruição muscular, fraqueza/dor muscular, falência hepática e reação alérgica grave.

Se tiver qualquer efeito adverso, informe seu médico imediatamente.

Atenção: este medicamento possui nova indicação e formulação. Podem ocorrer efeitos adversos imprevisíveis. Informe seu médico se notar algo diferente.

Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999.

Comprimidos revestidos de 500 mg

Frasco com 60 comprimidos.

Uso oral.

Para adultos.

Cada comprimido contém:

500 mg de acetato de abiraterona (equivalente a 425 mg de abiraterona).

Componentes: lactose, celulose, croscarmelose sódica, lauril sulfato de sódio, povidona, estearato de magnésio, dióxido de silício, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, talco, óxido de ferro vermelho e preto.

Não há antídoto específico.

Se tomar mais que a dose prescrita, interrompa o uso e consulte seu médico. Podem ser necessários monitoramento cardíaco e hepático.

Em caso de superdose, procure socorro médico imediato e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001.

Seu médico prescreverá prednisona/prednisolona para reduzir riscos de pressão alta e problemas cardíacos. Não pare estes medicamentos sem orientação. Durante emergências médicas, pode ser necessário ajustar a dose.

Evite ou use com cuidado com: fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital.

Diabéticos usando pioglitazona ou repaglinida podem ter hipoglicemia. Monitore a glicose.

Informe seu médico sobre todos os medicamentos que usa.

Interações com alimentos

Não tome com alimentos. Tome em jejum (2 horas após comer e espere 1 hora antes da próxima refeição).

Tomar com comida aumenta a absorção e pode causar mais efeitos colaterais.

Interações com álcool e cigarro

Não há dados sobre interação com álcool ou nicotina.

Uso com remédios que alteram ritmo cardíaco

Cuidado ao usar com medicamentos que prolongam intervalo QT ou causam arritmias (ex: quinidina, amiodarona, metadona, antipsicóticos).

Uso com espironolactona

Não recomendado, pois pode alterar níveis de PSA.

Uso com quimioterapia

Segurança não estabelecida com quimioterapia citotóxica.

Uso com rádio 223

Não recomendado fora de estudos clínicos, pois aumenta risco de fraturas e mortalidade.

Informe seu médico sobre todos os medicamentos que usa. 

Não use outros remédios sem conhecimento médico. Pode ser perigoso.

Tomar com alimentos aumenta significativamente a absorção do medicamento. Eficácia e segurança não foram estabelecidas com alimentos. Não tome com comida.

Não há dados sobre interação com álcool.

Resultados de eficácia

Eficácia comprovada em dois estudos clínicos com pacientes com câncer de próstata metastático resistente à castração.

Estudo 302 incluiu pacientes sem quimioterapia prévia assintomáticos/levemente sintomáticos. Estudo 301 incluiu pacientes com quimioterapia prévia (docetaxel). Ambos usaram bloqueio hormonal (LHRH ou castração). Grupo experimental: acetato de abiraterona 1000 mg/dia + prednisona/prednisolona 5 mg 2x/dia. Grupo controle: placebo + prednisona/prednisolona.

Pacientes mantidos em tratamento até critérios de descontinuação.

Estudo 302 (sem quimioterapia prévia)

Idade média: 71 anos (grupo medicamento) e 70 anos (placebo). Desfechos primários: sobrevida global e sobrevida livre de progressão radiográfica (rPFS). Resultados mostraram benefício significativo do tratamento (ver tabelas e figuras originais).

Além de melhor sobrevida global e rPFS, observou-se benefício em todos os desfechos secundários: tempo para progressão de PSA, tempo para uso de opioides, tempo para início de quimioterapia, tempo para piora do estado geral e resposta objetiva.

Estudo 301 (com quimioterapia prévia)

Pacientes com metástase hepática (11%). Tratamento continuado até progressão de PSA + progressão radiográfica/sintomática. Desfecho primário: sobrevida global. Resultados mostraram aumento significativo na sobrevida global com acetato de abiraterona (ver tabelas e figuras originais).

Todos os desfechos secundários favoreceram o tratamento: resposta de PSA, sobrevida livre de progressão radiográfica, alívio da dor e redução de eventos esqueléticos.

Características farmacológicas

Mecanismo de ação

Inibe a enzima CYP17, essencial para produção de androgênios em testículos, suprarrenais e tumores. Reduz testosterona para níveis indetectáveis quando combinado com bloqueio hormonal.

Farmacocinética

Absorção: Pico de concentração em ~2 horas em jejum. Alimentos aumentam absorção em até 17x - tomar em jejum.

Distribuição: Ligação a proteínas plasmáticas: 99,8%.

Metabolismo: Convertido em abiraterona, que sofre sulfatação, hidroxilação e oxidação no fígado.

Eliminação: Meia-vida: ~15 horas. 88% excretado nas fezes, 5% na urina.

Insuficiência hepática: Aumenta exposição - não usar em casos moderados/graves.

Insuficiência renal: Não requer ajuste de dose.

QTc: Sem efeito significativo.

Mantenha na embalagem original em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Após abrir o frasco, válido por 30 dias.

Verifique lote e validade na embalagem. 

Não use após o vencimento. Guarde na embalagem original.

Aspecto

Comprimidos revestidos rosa-acastanhados, ovais, com "G" de um lado e "121" do outro.

Se notar alterações no aspecto, consulte o farmacêutico antes de usar.

Mantenha fora do alcance de crianças.

Leia esta bula cuidadosamente antes de começar o tratamento.

Registro: 1.1013.0300

Fabricado por: 
Glenmark Pharmaceuticals Ltd. 
Aurangabad - Índia

Registrado por: 
Glenmark Farmacêutica Ltda. 
São Paulo, SP 
CNPJ n° 44.363.661/0001-57

Importado por: 
Glenmark Farmacêutica Ltda.
Rua Edgar Marchiori, 255 
Distrito Industrial - Vinhedo, SP 
CNPJ nº 44.363.661/0005-80

Venda sob prescrição médica.