Ação da Substância - Xylestesin Pesada

Resultados de Eficácia

Cinquenta pacientes agendados para cirurgia transuretral da bexiga foram alocados para receber raquianestesia com ou sem glicose lidocaína a 2% (80 mg) ou lidocaína hiperbárica a 5% (80 mg). O tempo de latência, dispersão cefálica da analgesia, duração da analgesia, duração e intensidade do bloqueio motor, a qualidade de analgesia e capacidade do paciente de andar 5 m e urinar no pós-operatório foram avaliados.

O início e a propagação de analgesia foram rápidos e comparáveis nos dois grupos. Decorridos 60 minutos, o nível segmentar foi T9 e T10 para 2% e 5%, respectivamente, permitindo a cirurgia transuretral para ser realizado por, pelo menos, 1 h.

O tempo entre a injeção do anestésico até que os pacientes fossem capazes de andar 5 m e urinar foi igual nos dois grupos, e 89% de todos os pacientes eram capazes de andar e urinar dentro de 4 h. Concluiu-se que a anestesia espinal com 80 mg e 2% ou 5% de lidocaína fornece analgesia para cirurgia transuretral, e é caracterizada por uma rápida recuperação da função motora e do detrusor.

Estudo prospectivo randomizado duplamente encoberto, comparando lidocaína 5% intratecal com e sem sufentanil em 90 gestantes. Grupo 1 com 75 mg de lidocaína com 2 mL de solução salina, Grupo 2 com 75 mg de lidocaína, 5 microgramas de sufentanil e 1 mL de solução salina. Grupo 3 com 75 mg de lidocaína e 10 microgramas de sufentanil. O tempo de efetiva analgesia foi maior no grupo com sufentanil com m P menor que 0,05.

Características Farmacológicas

Descrição

O cloridrato de lidocaína é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água. A glicose é designada como D-glicopiranose.

Cloridrato de Lidocaína 5,0% + Glicose 7,5%  é uma solução estéril e apirogênica, hiperbárica. O pH dessa solução é ajustado entre 6,0 e 7,0. A densidade específica do produto está entre 1,030 e 1,035.

Farmacológica clínica

Mecanismo de ação

A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos efetuando deste modo a ação anestésica local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no débito cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial. Na raquianestesia estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas simpáticas.

O efeito produzido é uma hipotensão moderada, quando as doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e metabolismo

As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que a lidocaína é completamente absorvida após administração subaracnoidea, sendo que o índice de absorção depende do local da administração e da presença ou não de um agente vasoconstritor.

Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após bloqueio nervoso intercostal e os menores foram após administração subcutânea.

A ligação plasmática da lidocaína depende da concentração do fármaco a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 mg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína ligam-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-ácido glicoproteína. A lidocaína atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e os metabólitos são excretados pelos rins. A biotransformação inclui a N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes que a lidocaína.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática. As disfunções renais não afetam a cinética da lidocaína, porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressivos do SNC afetam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 mg de base livre por mL. Em animais (macaco rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 mg/mL demonstram o início para a atividade convulsiva.

Início e duração da anestesia

O início da ação é rápido. A duração da anestesia perineal proporcionada por 1 mL (50 mg) de Cloridrato de Lidocaína 5,0% + Glicose 7,5% atinge em média 100 minutos, com um estado de analgesia prolongando-se por um período de 40 minutos.

A duração da anestesia cirúrgica proporcionada por 1,5 a 2 mL (75 a 100 mg) do produto é de aproximadamente duas horas.