Ação da Substância - Xylestesin com Norepinefrina

Resultados de Eficácia

Hoje o cloridrato de lidocaína é usado como padrão de comparação para verificar a eficácia de outros anestésicos locais. MALAMED, SF Manual de Anestesia Local. 6a.Ed. Elsevier, 2013.

Características Farmacológicas

Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a ligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de lidocaína (cloridrato de 2-dietilamino-2´,6-acetoxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise. Apresenta um PKa de 7,9 e uma ligação protéica de 65%. Apresenta um rápido início de ação (2 a 3 min) e um tempo de meia vida de 90 minutos para o cloridrato de lidocaína. Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases de função mista microssomais, sendo a monoetilgliceína e xilidina (potencialmente tóxico) os principais produtos de biotransformação.

Aproximadamente 80% de uma dose de cloridrato de lidocaína injetada sofre biotransformação em pacientes com função hepática normal e cerca de 10% é excretado inalterado na urina. Em Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina o cloridrato de lidocaína está associado ao hemitartarato de norepinefrina, um vasoconstritor simpatomimético de ação direta quase que exclusivamente nos receptores a lfa-adrenérgicos (90%), entretanto também estimula os receptores beta no coração (10%). Assim, os vasoconstritores são úteis em odontologia uma vez que: através da constrição dos vasos sanguíneos, reduzem o fluxo sanguíneo para o local da injeção, tornando mais lenta a absorção do AL pela corrente sanguínea, o que aumenta a duração dos AL e diminui o risco de superdose de AL e reduzindo o sangramento no local da injeção. O pH de uma solução anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência sobre sua ação de bloqueio nervoso. A acidificação do tecido reduz a eficácia da anestesia local. Há uma anestesia inadequada quando os anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas. Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina causa redução do fluxo sanguíneo para a área de injeção. Além do menor nível sanguíneo de lidocaína, há menor sangramento no local da injeção. Os tempos esperados de duração da ação anestésica são: 60 minutos para anestesia pulpar e de 3 a 5 horas para anestesia tecidual. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.