Ação da Substância - Vigamed

Resultados de Eficácia

A eficácia da fentolamina comprimido para tratamento de disfunção erétil foi avaliada sistematicamente em dois estudos clínicos (ZON300, ZON301) em grande escala, placebocontrolado, fechados e a longo prazo. Em ambos os estudos, a fentolamina comprimido para tratamento de disfunção erétil foi associada com as melhoras significativas nas contagens do domínio da função erétil no Índice Internacional da Função Erétil (IIEF). A porcentagem de tentativas de penetrações bem sucedidas foram melhoradas com o uso de fentolamina comparado ao placebo. Para os pacientes que continuaram o tratamento com fentolamina comprimido, a eficácia foi geralmente mantida. O uso de fentolamina comprimido foi bem tolerada pela maioria dos pacientes.

Os efeitos colaterais mais comuns observados foram:

• Congestão nasal (10%), dor de cabeça (3%), vertigem (3%), taquicardia (3%) e náusea (1%).

Os efeitos colaterais foram geralmente relacionados com a dose e classificados de suave à moderado. Poucos eventos adversos sérios foram observados nestas experimentações. Em resumo, a fentolamina comprimido foi eficaz no tratamento da deficiência orgânica erétil masculina e bem-tolerado pela maioria dos pacientes. A droga apresentou uma eficácia satisfatória, sem riscos cardiovasculares significativos. Os resultados dos ensaios clínicos com fentolamina comprimido apresentaram um mecanismo de controle no bloqueio da ereção do pênis.

Referências bibliográficas:

1. Goldstein I. A 36-week, open label non-comparative study to assess the long-term safety of sildenafil citrate (Viagra1) in patients with erectile dysfunction. Int J Clin Pract 1999; 102 (suppl): 8 – 9.
2. Becker AJ et al. Oral phentolamine as treatment for erectile dysfunction. J Urol 1998; 159: 1214 – 1216.
3. Zorgniotti AW: Experience with buccal phentolamine mesylate for impotence. Int J Impot Res 6:37-41, 1994.
4. Traish A et al. phentolamine mesylate relaxes penile corpus cavernosum tissue by adrenergic and non-adrenergic mechanisms. Int J Impot Res 1998; 10: 215 – 223.
5. www.drugs.com/pro/phentolamine.html.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Uma liberação neural aumentada de noradrenalina, causada pelo bloqueio pré-sináptico de receptores alfa2, pode contribuir com os efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos no músculo cardíaco. Em doses menores, o efeito inotrópico é predominante e há aumento da pressão sangüínea; em doses maiores, a vasodilatação periférica pode prevalecer sobre o efeito inotrópico e ocorre a diminuição da pressão sangüínea. Os efeitos da fentolamina no tratamento da disfunção erétil são decorrentes do bloqueio alfa-adrenérgico nos vasos sangüíneos penianos. A ação da droga consiste no relaxamento da musculatura lisa trabecular cavernosa e na dilatação das artérias penianas, o que permite o aumento do fluxo sangüíneo arterial ao corpo cavernoso, levando à ereção. Ocorre uma ligeira tumefação na glande e no corpo esponjoso.

Farmacocinética

A Fentolamina é rápida e completamente absorvida por via oral. Após a administração oral de 40 mg de Fentolamina, o pico da concentração plasmática de Fentolamina inalterada é atingido após 0,5 – 1 hora, correspondendo a 22 – 46 ng/mL. A meia-vida de eliminação após a administração de uma dose única é de 1,7 horas. Dentro de um período de 24 horas, 90% da dose oral de 40mg é eliminada inalterada ou na forma de metabólitos, sendo que 70% é encontrada na urina e 20% nas fezes. A eliminação total completa-se após um período de 4 dias. A Fentolamina inalterada na urina corresponde a 2-11% da dose oral.

Os principais metabólitos presentes na urina são:

• O glicuronídeo da droga-mãe e um metabólito carreador de um grupo carboxílico, ao invés de um grupo metila no anel aromático que corresponde a 40% da dose após administração oral. 

Embora a extensão da absorção da fentolamina não seja influenciada pelo alimento, a velocidade de sua absorção diminui significativamente com a alimentação.