Ação da Substância - Tropinal

Resultados de Eficácia

A ação analgésica de dipirona oral versus placebo foi avaliada em estudo clínico multicêntrico, randomizado, duplocego, cruzado, controlado por placebo, envolvendo 73 pacientes com crise de enxaqueca com ou sem aura, selecionados para receber 1 g de dipirona VO ou placebo. A intensidade da dor foi medida em através da escala verbal de dor antes e 1, 2, 4 e 24 h após o tratamento. Melhora significativa da dor foi observada com dipirona, comparativamente ao placebo em todos os pontos medidos. As percentagens de "alívio da dor" obtidas 1, 2 e 4 horas após a ingestão oral de 1 g de dipirona variaram de 42% a 57,1% vs 19,6% a 28,6% para o placebo (p<0,001). (Tulunay et AL, 2004).

Em estudo clínico para avaliar a diminuição da peristalse em 288 pacientes submetidos a enterografia, a hiosciamina demonstrou capacidade de diminuir a peristalse intestinal (Ghobrial et al, 2014).

O metilbrometo de homatropina provoca relaxamento da musculatura lisa do trato gastrintestinal, aliviando cólicas e espasmos (Hadfield, 1955).

Em estudo da eficácia de butilbrometo de escopolamina para alívio da dor e desconforto abdominal na síndrome do intestino irritável, a avaliação da melhora dos sintomas pelo médico ocorreu em 76% dos pacientes (em um total de 137) em comparação a 64% dos pacientes no grupo placebo (em um total de 142 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p<0,001) ( Schäffer et al, 1990).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Dipirona + Butilbrometo de Escopolamina + Bromidrato de Hiosciamina + Metilbrometo de Homatropina apresenta em sua fórmula uma associação de alcaloides formada pela escopolamina, hiosciamina e homatropina, que normaliza a motilidade gastrintestinal restaurando o peristaltismo fisiológico, harmonizando simultaneamente o sistema nervoso autônomo simpático e parassimpático.

A utilização de baixas dosagens dos componentes desta associação baseia-se na ação sinérgica dos mesmos, evitando, assim, a ocorrência de possíveis inconvenientes causados pelos anticolinérgicos quando usados isoladamente.

A dipirona atua, principalmente, como analgésico, aumentando o limiar da dor em nível do sistema nervoso central, contribuindo para um melhor efeito terapêutico de Dipirona + Butilbrometo de Escopolamina + Bromidrato de Hiosciamina + Metilbrometo de Homatropina.

Mecanismo de Ação

A hiosciamina atua primariamente por inibição competitiva da ação da acetilcolina em estruturas inervadas por neurônios colinérgicos pós-ganglionares e sobre musculatura lisa que responde a acetilcolina. Esses receptrores colinérgicos periféricos estão presentes em células efetoras de musculo liso, musculo cardíaco, nodo sinoatrial, nodo atrioventricular e glândulas exócrinas. A hiosciamina inibe motilidade propulsiva gastrointestinal, diminui secreção ácida e gástrica e controle excesso de secreções faríngea, traqueal e bronquial.

A escopolamina inibe competitivamente acetilcolina em receptores muscarínicos e atua como antagonista muscarínico não-seletivo, produzindo efeitos periféricos antimuscarínicos e e efeitos centrais como sedação, antiemético e amnésticos. A escopolamina exerce seu efeito bloqueando a ação da acetilcolina em efetores autonômicos inervados por nervos colinérgicos pós-ganglionares e musculatura lisa que não apresenta inervação colinérgica. Tem mínima atividade sobre receptores nicotínicos da acetilcolina.

A homotropina, uma amina terciária de ação antimuscarínica, compete com a acetilcolina e outros agonistas muscarínicos em seus sítios receptores.

A dipirona é um agente anti-inflamatório não esteroidal com ação analgésica, anti-inflamatória e atividade antipirética. Seu mecanismo de ação é via inibição da síntese de prostaglandinas. Foi demonstrado que dipirona inibe a ciclooxigenase, a síntese tromboxano plaquetário, a agregação plaquetária via ácido aracdônico e também inibe síntese de prostaglandinas E1 e E2 em todo corpo. Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandina é similar a aspirina. Ações da droga podem ser tanto central quanto periférica. Existe evidência que dipirona atua centralmente sobre o centro regulador de temperatura do hipotálamo para reduzir a febre.

Propriedades Farmacocinéticas

Em relação a dipirona sua meia-vida é de 7 horas e excreta-se por via urinária como 4-metilaminoantipirina, 4- aminoantipirina e 4-acetilaminoantipirina. Atua também como inibidor seletivo das prostaglandinas F2A.

A hiosciamina é um derivado alcaloide da beladona. O início de sua ação se dá 20 a 30 minutos após a administração oral. A hiosciamina é completamente absorvida e sua meia-vida plasmática é de 3,5 horas. Sua eliminação é renal.

O butilbrometo de escopolamina (escopolamina ou hioscina) é um alcaloide encontrado em plantas da família das solanáceas. É rapidamente absorvido e sua eliminação é renal.

O metilbrometo de homatropina é um derivado da amônia quaternária da homatropina. A absorção gastrintestinal é pobre e irregular. A absorção total, após uma dose oral, é de 10 a 25% aproximadamente. Seu metabolismo é hepático e uma grande porcentagem é eliminada de forma inalterada pelos rins e pelas fezes. Sua capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica e o interior do olho é mínima.