Interação Medicamentosa - Tiloger

Tibolona 1,25 mg

Os indutores enzimáticos como fenitoína, carbamazepina e rifampicina podem reduzir a atividade da Tibolona.

Não se deve administrar anticoagulantes (como varfarina) com a Tibolona para evitar o risco de hemorragia.

Estudos in vitro revelaram interação mínima da Tibolona com as enzimas do citocromo P450. Parece que a Tibolona não inibe clínica e significativamente as enzimas do citocromo P450 e também não é influenciada por outros fármacos que interagem com as enzimas do citocromo P450.

Um estudo in vivo demonstrou que o tratamento simultâneo com Tibolona afeta moderadamente a farmacocinética do substrato midazolam do citocromo P4503A4. Diante disso, são esperadas interações medicamentosas da Tibolona com outros substratos do CYP3A4, porém, a relevância clínica depende das propriedades farmacológicas e farmacocinéticas do substrato envolvido.

Foram relatadas interações com os seguintes fármacos:

• Amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, dotiepina, doxepina, imipramina, lofepramina, nortriptilina. Em casos isolados, pode ocorrer aumento ou diminuição dos efeitos dos antidepressivos tricíclicos pelos estrogênios, com paradoxal perda do efeito antidepressivo, ainda que haja manifestação de toxicidade tricíclica (sonolência, hipotensão e acatisia) simultaneamente. Parece que os efeitos da interação são estrógeno-dependentes.

Tibolona 2,5 mg

Como Tibolona pode aumentar a atividade fibrinolítica sanguínea, o efeito dos anticoagulantes utilizados concomitantemente pode ser potencializado. Esse efeito foi demonstrado com varfarina. Portanto, recomenda-se cautela no uso concomitante de Tibolona e anticoagulantes, especialmente ao iniciar ou interromper o tratamento concomitante com Tibolona. Caso necessário, a dose de varfarina deve ser ajustada.

Existe informação limitada a respeito das interações farmacocinéticas com Tibolona. Um estudo in vivo demonstrou que o tratamento simultâneo com Tibolona afeta em grau moderado a farmacocinética do substrato citocromo P450 3A4 do midazolam. Assim, podem ser esperadas interações medicamentosas com outros substratos CYP3A4. Compostos indutores da CYP3A4 tais como barbitúricos, carbamazepina, hidantoína e rifampicina podem aumentar o metabolismo da Tibolona e assim afetar seu efeito terapêutico.

Preparações fitoterápicas contendo erva de São João (Hypericum perforatum) podem induzir o metabolismo de estrogênios e progestagênios via CYP3A4. Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogênios e progestagênios podem levar a um efeito diminuído e alteração no perfil de sangramento uterino.

Não foram relatadas interações com alimentos.