Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Qual a ação da substância do Supirocin?
Resultados de Eficácia
Mupirocina pomada apresentou eficácia clínica de 97% quando utilizado em pacientes com infecções cutâneas primárias (impetigo, foliculite, furunculose e ectima) e de 89% em pacientes com infecções secundárias em lesões eczematosas. Em lesões traumáticas, também com infecção secundária, a eficácia na erradicação bacteriana foi de 96,2%.
Mupirocina pomada reduziu a incidência de infecção em incisões cutâneas de 50% para 4,8% quando utilizado profilaticamente em gastrostomias endoscópicas percutâneas.
Referências Bibliográficas
1 - WILLIFORD, P.M. Opportunities for mupirocin calcium cream in the emergency department. J Emerg Med, 17(1): 213-220, 1999. RIST, T. et al. A comparison of the efficacy and safety of mupirocin cream and cephalexin in the treatment of secondarily infected eczema. Clin Exp Dermatol, 27(1): 14-20, 2002.
2 - ADACHI, S. et al. The prophylaxis of wound infection in pull-percutaneous endoscopic gastrostomy: Correlation with methicillin resistant Staphylococcus aureus positive patient in the throat. Nippon Shokakibyo Gakkai Zasshi. 99(1): 21-26, 2002.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
A Mupirocina é um antibiótico novo produzido através da fermentação de Pseudomonas fluorescens. A Mupirocina inibe a Isoleucina-tRNA sintetase, interrompendo desta forma a síntese da proteína bacteriana. Devido a este modo de ação particular e sua estrutura química única, a Mupirocina não apresenta qualquer resistência cruzada com os demais antibióticos disponíveis.
A Mupirocina possui propriedades bacteriostáticas em concentrações inibitórias mínimas e propriedades bactericidas nas concentrações mais elevadas, que são alcançadas quando aplicada localmente.
Efeito farmacodinâmico
Atividade
A Mupirocina é um agente antibacteriano tópico que apresenta atividade in vivo contra Staphylococcus aureus (incluindo cepas resistentes à meticilina), S.epidermidis e espécies de Streptococcus beta-hemolítico.
O espectro de atividade in vitro inclui as seguintes bactérias:
| Espécies comumente suscetíveis | |
| Staphylococcus aureus 1,2 | |
| Staphylococcus epidermidis 1,2 | |
| Staphylococcus coagulase negativa 1,2 | |
| Streptococcus species 1 | |
| Haemophilus influenzae | |
| Neisseria gonorrhoeae | |
| Neisseria meningitidis | |
| Moraxella catarrhalis | |
| Pasteurella multocida |
1 A eficácia clínica foi demonstrada para isolados suscetíveis nas indicações aprovadas.
2 Incluindo cepas produtoras de beta-lactamase e cepas resistentes à meticilina.
| Espécies resistentes | |
| Corynebacterium species | |
| Enterobacteriaceae | |
| Bastonetes gram-negativos não fermentadores | |
| Micrococcus species | |
| Anaeróbios |
| Susceptibilidade da mupirocina (MIC) para Staphylococcus spp | |
| Susceptível | Menor ou igual a 1 µg/mL |
| Intermediária | 2 a 256 µg/mL |
| Resistente | Maior que 256 µg/mL |
Mecanismos de Resistência
Níveis menores de resistência em estafilococos (MIC de 8 a 256 µg/mL) foram demonstrados devido a alterações na enzima nativa isoleucil tRNA sintetase. Níveis maiores de resistência em estafilococos (MIC maior ou igual a 512 µg/mL) foram demonstrados devido à enzima específica isoleucil tRNA sintetase plasmídeo codificada. Resistência intrínseca em organismos Gram-negativos como as Enterobacteriaceae pode ocorrer devido a baixa penetração na célula bacteriana.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A Mupirocina é absorvida através da pele intacta, porém a taxa de absorção sistêmica parece ser baixa.
Metabolismo
A Mupirocina é adequada somente para uso tópico. Com administração oral ou intravenosa, ou em casos de absorção, por exemplo através da pele lesionada, a Mupirocina é rapidamente metabolizada em ácido mônico inativo.
Excreção
Por ser absorvido sistemicamente, a Mupirocina é rapidamente transformada em seu metabólito inativo (ácido mônico), e rapidamente excretada pelos rins.