Ação da Substância - Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina Prati-Donaduzzi

Resultados de Eficácia

O sulfato de terbutalina + guaifenesina foi estudado em crianças asmáticas nas doses de 0,075 e 0,0375 mg/kg de peso corpóreo.

A dose de 0,075 mg/kg promoveu melhora significativa sobre a obstrução das vias aéreas em um período de observação de 5 horas. Não houve alterações significativas sobre a frequência cardíaca (Leegaard J and Fjulsrud S. Arch Dis Child 1973; 48: 229-32).

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

A terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2, produzindo relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento da depuração mucociliar e relaxamento do músculo uterino.

A guaifenesina é utilizada para que seja produzido um muco menos viscoso nas vias aéreas, para facilitar a expectoração e aliviar a tosse. Em estudos clínicos, o efeito broncodilatador de terbutalina demonstrou ter uma duração de até 8 horas.

Propriedades Farmacocinéticas

Há considerável metabolismo na primeira passagem na parede intestinal como também no fígado. A biodisponibilidade é de aproximadamente 10% e aumenta para aproximadamente 15% se a terbutalina é ingerida com estômago vazio.

A concentração plasmática máxima da terbutalina é alcançada dentro de 3 horas e sua metabolização ocorre principalmente por conjugação com ácido sulfúrico, sendo excretada como conjugado sulfato. Não são formados metabólitos ativos.

A guaifenesina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 hora. A guaifenesina é metabolizada e é excretada na urina com ácido beta(2- metóxifenoxi)-lático como seu metabólito principal.

O início da ação terapêutica ocorre dentro de 30 minutos.

Dados de segurança pré-clínica

O principal efeito tóxico da terbutalina observado em estudos toxicológicos é a necrose miocárdica focal.

Este tipo de cardiotoxicidade é um efeito bem conhecido da classe sendo que o efeito da terbutalina é igual ou menos acentuado do que aqueles de outros agonistas beta-receptores.