Ação da Substância - Stelazine

Resultados de Eficácia

Eficácia comparada com placebo

Os dados agrupados de três estudos de curto-prazo (Bishop MP et al., 1964; Clark ML et al., 1975; Menon MS et al., 1972) e três estudos com seis meses de duração (Gross HS, 1974; Prien RF et al., 1969; Schiele BC et al., 1961), utilizando como desfecho principal o estado global, demonstraram que a trifluoperazina foi significativamente superior ao placebo nesta medida (RR 0.79 IC 0.67-0.94, p<0.001) (Marques LO et al., 2004).

Eficácia comparada com antipsicóticos típicos

Os dados provenientes de estudo de revisão sistemática e meta-análise comparando a trifluoroperazina com outros antipsicóticos típicos no tratamento da esquizofrenia, demonstram que os medicamentos apresentam eficácia e tolerabilidade semelhantes (Marques LO et al., 2004).

Referências Bibliográficas

1. Bishop, MP. et al. A controlled evaluation of butaperazine in chronic schizophrenic patients. Diseases of the Nervous System, 25:674–83, 1964.
2. Clark, ML. et al. Loxapine in newly admitted chronic schizophrenic patients. Journal of Clinical Pharmacology, 15(4 Pt 1):286–94, 1975.
3. Menon, MS. et al. A controlled clinical trial of trifluperidol on a group of chronic schizophrenic patients. Current Therapeutic Research Clinical and Experimental,14(1):17–21,1972.
4. Gross, HS. A double-blind comparison of once-a-day pimozide, trifluoperazine and placebo in the maintenance care of chronic schizophrenic outpatients. Current Therapeutic Research Clinical and Experimental, 16(7):696–705, 1974.
5. Prien, RF. et al. High dose trifluoperazine therapy in chronic schizophrenia. American Journal of Psychiatry, 126: 305–13, 1969. Schiele, BC. et al. A comparison of thioridazine, trifluoperazine, chlorpromazine and placebo: A double-blind controlled study on the treatment of chronic hospitalized schizophrenic patients. Journal of Clinical and Experimental Psychopathology, 22:151–62, 1961.
6. Marques, LO. et al. Trifluoperazine for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev. 1: CD003545, 2004.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A trifluoperazina é uma fenotiazina. Seu mecanismo de ação preciso não foi determinado, mas pode ser principalmente relacionado aos efeitos antidopaminérgicos das fenotiazinas.

As fenotiazinas também exercem atividade antagonista periférica e/ou central contra:

• Receptores alfadrenérgicos.
• Receptores serotoninérgicos.
• Receptores histamínicos (receptores H1).
• Receptores muscarínicos.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A trifluoperazina tem picos de concentração que ocorrem cerca de uma a seis horas após a dose oral, com amplas variações nas concentrações plasmáticas.

Distribuição

A trifluoperazina está fortemente ligada às proteínas plasmáticas (mais de 99%), principalmente à alfa1-glicoproteína ácida.

Metabolismo

A trifluoperazina sofre intenso metabolismo de primeira passagem, sendo extensamente metabolizada. Menos de 1% da dose aparece de forma inalterada na urina.