Revisado por Isabelle Baião de Mello Neto (CRF-MG 24309)Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Selecta com outros remédios?
Os resultados de um estudo clínico de interação medicamentosa efetuado com Estrogênios Conjugados + Acetato de Bazedoxifeno e de estudos de interação com EC ou bazedoxifeno em monoterapia estão resumidos abaixo.
Estrogénios conjugados
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que os estrogénios são parcialmente metabolizados pelas enzimas do citocromo P450, incluindo a CYP3A4. Contudo, num estudo clínico de interação medicamentosa, a administração repetida de 200 mg de itraconazol, um potente inibidor da CYP3A4, teve um impacto mínimo na farmococinética dos EC (conforme quantificado pela estrona e a equilina) e do bazedoxifeno, quando administrado com uma dose única de 0,45 mg de EC/20 mg de bazedoxifeno. O metabolismo dos estrogénios pode aumentar através do uso concomitante de substâncias indutoras das enzimas metabolizadoras de medicamentos, tais como anticonvulsivantes (por exemplo: fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz).
O ritonavir e o nelfinavir, embora conhecidos como inibidores fortes, exibem, por contraste, propriedades indutoras quando usados concomitantemente com hormonas esteroides. Preparações à base de plantas que contenham erva de S. João (Hypericum perforatum) podem induzir o metabolismo de estrogénios. Clinicamente, um metabolismo aumentado de estrogénios pode originar um efeito diminuído e alterações no perfil de hemorragia uterina.
Bazedoxifeno
O bazedoxifeno é sujeito a metabolismo pelas enzimas uridina difosfato glucuronil transferase (UGT) no trato intestinal e no fígado. O metabolismo do bazedoxifeno pode ser aumentado pela utilização concomitante de substâncias conhecidas por induzir as UGT, como a rifampicina, o fenobarbital, a carbamazepina e a fenitoína, podendo conduzir a uma diminuição das concentrações sistémicas do bazedoxifeno. Uma redução da exposição ao bazedoxifeno pode estar associada a um aumento do risco de hiperplasia do endométrio. Caso surja hemorragia ou spotting (pequenas perdas de sangue) após algum tempo de terapêutica ou se continuarem após interrupção do tratamento, a causa deverá ser investigada, o que pode incluir uma biopsia ao endométrio para excluir malignidade no mesmo. O bazedoxifeno é sujeito a pouco, ou nenhum, metabolismo mediado pelo citocromo P450 (CYP). O bazedoxifeno não induz nem inibe as atividades das principais isoenzimas do CYP e é pouco provável que interaja com medicamentos coadministrados através do metabolismo mediado pelo CYP.
Não se verificaram interações farmacocinéticas significativas entre o bazedoxifeno e os seguintes medicamentos:
Ibuprofeno, atorvastatina e azitromicina ou antiácidos que contenham hidróxido magnésio e alumínio. Com base nas características de ligação às proteínas plasmáticas do bazedoxifeno in vitro, as interações com varfarina, digoxina ou diazepam são pouco prováveis.