Ação da Substância - Rimadyl para Cães

O Carprofeno, ingrediente ativo do Carprofeno, é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) com ação analgésica e atividade antipirética. Semelhantemente a outros AINEs, o mecanismo de ação consiste basicamente em inibir a enzima ciclooxigenase (COX) que converte o ácido araquidônico em prostaglandinas e outros mediadores inflamatórios. O Carprofeno é inibidor reversível da ciclooxigenase e inbidor moderadamente potente da fosfolipase A2.

As diferenças na atividade anti-inflamatória e potencial ulcerogênico entre os diversos AINEs podem ser explicadas pelo grau de inibição das duas isoformas da ciclooxigenase. A Ciclooxigenase 1 (COX-1) leva à formação de prostaglandinas relacionadas com funções regulatórias gastrintestinais (proteção da mucosa gastrintestinal), reações fisiológicas renais (manutenção do fluxo sanguíneo renal) e vasculares.

Já a Ciclooxigenase 2 (COX-2) leva à formação de prostaglandinas que participam dos eventos inflamatórios e térmicos.

O Carprofeno possui ação seletiva COX-2, provocando menor toxicose renal e gastrintestinal quando comparado à outras classes de AINEs.

Quando administrado por via oral em cães, o Carprofeno apresenta biodisponibilidade maior que 90% e, encontra-se ligado às proteínas plasmáticas (acima de 99%).

O tempo de ação não é dependente da meia-vida de eliminação do fármaco. Outros fatores estão relacionados, entre eles:

• Os AINEs tendem a se acumular no exsudato inflamatório, do qual são depurados mais lentamente do que no plasma;
• Após a administração oral, a absorção continua à medida que a droga é metabolizada e excretada.

O pico de concentração plasmática do Carprofeno, após administração oral em cães nas doses terapêuticas de 2,0 e 4,0 mg/kg, é de aproximadamente 1 hora após a administração e a meia-vida de eliminação é de aproximadamente 8 horas.

A biotransformação ocorre no fígado e os metabólitos resultantes são eliminados pelas fezes (70-80%) e urina (10- 20%).