Ação da Substância - Questran Light

Resultados de Eficácia

Em um grande estudo, multicêntrico, placebo-controlado, LRC-CPPT (Lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention Trial), que analisou 3.806 homens com idades entre 35 e 59 anos apresentando níveis séricos de colesterol de 265 mg/100 mL ou mais, a combinação de Colestiramina e uma dieta pobre em colesterol diminuiu a taxa de eventos cardíacos fatais em 24% e a de eventos cardíacos não-fatais em 19%, em relação à dieta isolada, durante o período de observação, de 7 a 10 anos. Além disso, os pacientes que receberam Colestiramina não demonstraram efeitos colaterais debilitantes; as únicas queixas foram constipação, azia, náusea e inchaço.

Em estudos randomizados e controlados a arteriografia em pacientes hiperlipidêmicos com doença da artéria coronária, tratados com colestiramina e dietoterapia, mostraram regressão das lesões ateroscleróticas.

Referências:

1. The lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention Trial (LRC-CPPT). Results of 6 years of post-trial follow-up. Arch Intern Med 1992 (152):1399-1410.
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3. Watts GF, Mandalia S, Brunt JN, Slavin BM, Coltart DJ, Lewis B. Independent associations between plasma lipoprotein subfraction levels and the course of coronary artery disease in the St. Thomas' Atherosclerosis Regression Study (STARS). Metabolism. 1993 Nov;42(11):1461-
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Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O colesterol é um dos principais, se não o único precursor dos ácidos biliares. Durante a digestão normal, os ácidos biliares são secretados pela bílis do fígado e da vesícula biliar para o intestino delgado. Os ácidos biliares emulsionam a gordura e os materiais lipídicos presentes em alimentos, facilitando assim a absorção. A maior parte dos ácidos biliares secretados são reabsorvidos no íleo e devolvidos através da veia portal para o fígado, completando assim o ciclo entero-hepático. Apenas quantidades muito pequenas de ácidos biliares são encontradas no soro normal.

A colestiramina é uma resina que adsorve e combina-se aos ácidos biliares do intestino para formar um complexo insolúvel que é excretado nas fezes. Isso resulta em uma contínua, embora parcial, remoção de ácidos biliares a partir da circulação entero-hepática, impedindo a sua reabsorção. O aumento da perda fecal de ácidos biliares leva a um aumento da oxidação do colesterol em ácidos biliares e à diminuição dos níveis séricos de colesterol e de lipoproteína de baixa densidade-colesterol.

Colestiramina é hidrofílica, mas não é solúvel em água, nem é hidrolisada pelas enzimas digestivas. A colestiramina de Colestiramina não é absorvida pelo trato intestinal. Como a colestiramina é uma resina de troca aniônica poderá ter uma forte afinidade por outros ânions além dos ácidos biliares.

Em pacientes com obstrução biliar parcial, a redução dos níveis séricos de ácidos biliares por Colestiramina reduz o excesso de ácidos biliares depositado na pele resultando na diminuição do prurido.

Propriedades Farmacocinéticas

A resina colestiramina em Colestiramina não é absorvida do trato intestinal.